Movalis

  • Arthrose

Le principal ingrédient actif de Movalis est le méloxicam. Il s'agit d'un anti-inflammatoire non stéroïdien qui est un inhibiteur sélectif de la cyclooxygénase-2. C'est un dérivé de l'acide énolique. La substance active a un effet analgésique, anti-inflammatoire et antipyrétique sur le corps, et bloque également le travail d'une enzyme spécifique, qui est directement impliquée dans le développement de processus inflammatoires.

Les indications
Movalis est efficace pour les symptômes de la polyarthrite rhumatoïde;
Movalis avec symptômes d'ostéoarthrose;
Movalis avec symptômes de spondylarthrite ankylosante (spondylarthrite ankylosante):
Movalis pour les syndromes douloureux dans l'arthrose, l'arthrose, les maladies articulaires dégénératives.

Mode d'application
Movalis ne peut être utilisé par voie IM que dans les premiers jours de traitement. Pour un traitement ultérieur, les formes posologiques du médicament pour administration orale (comprimés) doivent être prescrites.
Avec la polyarthrite rhumatoïde et la spondylarthrite ankylosante, le médicament est prescrit à 15 mg / jour, lorsqu'un effet thérapeutique positif est obtenu, la dose peut être réduite à 7,5 mg / jour.
Avec l'ostéoarthrose, la dose quotidienne est de 7,5 à 15 mg / jour.
La dose quotidienne maximale est de 15 mg.
Chez les patients présentant un risque accru d'effets secondaires, le traitement doit être démarré avec une dose de 7,5 mg / jour.
Chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère subissant une hémodialyse, le médicament est prescrit à une dose quotidienne de 7,5 mg.
Chez les patients présentant une insuffisance rénale modérée (CC supérieur à 25 ml / min), une réduction de la dose n'est pas requise.
Les comprimés de Movalis doivent être pris avec de la nourriture, lavés avec de l'eau ou une autre boisson..
La solution de Movalis doit être administrée profondément dans l'huile.

Effets secondaires:
En fait, le médicament peut affecter presque tous les organes et systèmes du corps.

Système digestif:
Jusqu'à 5% des personnes qui prennent le médicament peuvent souffrir de nausées, de vomissements, de douleurs abdominales, de flatulences, de diarrhée et de constipation. D'autres symptômes (tels que éructations, œsophagite, lésions ulcéreuses du tractus gastro-intestinal, hémorragie gastro-intestinale latente ou macroscopique, colite et gastrite) sont inférieurs à 0,1%.

Système hématopoïétique:
Parfois, l'utilisation du médicament peut provoquer une anémie, encore moins - la leucopénie, la thrombocytopénie, contribue à une modification du nombre de types individuels de globules blancs par unité de mesure.

Réactions cutanées:
Démangeaisons, éruption cutanée, stomatite, urticaire, photosensibilité.
Dans certains cas, une réaction allergique peut apparaître..

Système respiratoire:
Les crises aiguës d'asthme bronchique peuvent être extrêmement rares.

Système nerveux:
Maux de tête, vertiges, acouphènes, somnolence, sautes d'humeur, nervosité.
Le système cardiovasculaire:
Oedème, changements de tension artérielle, bouffées vasomotrices et palpitations.

Vision:
Déficience visuelle et conjonctivite.

Contre-indications:
Ce médicament en contient beaucoup. Lors de la prescription, n'oubliez pas d'informer le médecin de la présence des maladies et troubles suivants dans le fonctionnement des organes:
- phase active de l'ulcère gastro-duodénal;
- formes graves d'insuffisance hépatique et rénale;
- hypersensibilité à tout médicament et réaction allergique;
- triade "aspirine" prononcée (il s'agit essentiellement d'une combinaison de polypose récurrente du nez et des sinus paranasaux, d'asthme bronchique et d'intolérance aux médicaments à base de pyrazolone).

Une contre-indication pour les movalis injectables est la prise d'anticoagulants par le patient, car cela peut provoquer le développement d'hématomes intramusculaires.
L'administration rectale du médicament est extrêmement indésirable dans les maladies inflammatoires du rectum et de la section anale.
Les contre-indications pour la prise du médicament sont également la vieillesse, la grossesse et l'allaitement..

Grossesse:
La prise du médicament est contre-indiquée.

Interaction avec d'autres médicaments:
Si des médicaments du groupe des AINS sont prescrits pour le traitement de toute maladie, il peut y avoir un risque de maladies du tractus gastro-intestinal, de saignements et de développement d'ulcères gastro-duodénaux. Dans certains cas, le médicament peut réduire l'efficacité du dispositif intra-utérin. Les patients qui utilisent Movalis avec des diurétiques doivent d'abord examiner leurs reins et boire constamment suffisamment de liquides..
De plus, le médicament réduit considérablement l'effet des antihypertenseurs..
Il peut provoquer un retard du sodium, du potassium, affaiblit l'action des salurétiques, éventuellement la progression de l'insuffisance cardiaque, l'hypertension artérielle.

Le médicament pour injection ne doit pas être mélangé dans la même seringue avec d'autres.
Avec l'administration simultanée d'anatacides, de cimétidan, de digoxine, de furosémide et de méloxicam, aucune interaction médicamenteuse pharmacocinétique n'a été détectée.

Surdosage:
En cas de surdosage, il est possible d'augmenter les effets secondaires ci-dessus du médicament. Pour éviter cela, un lavage gastrique est recommandé..

Formulaire de décharge:
Disponible sous forme de comprimés et de gélules, suspension pour administration orale, solutions injectables et suppositoires pour administration rectale.

Synonymes:
Méloxicam (méloxicam)

Aditionellement:
Une prudence particulière doit être exercée lors de la prescription du médicament aux personnes âgées.

Comprimés Movalis: mode d'emploi

Movalis comprimés - anti-inflammatoire non stéroïdien, a des effets analgésiques et antipyrétiques.

Formulaire de décharge

Les comprimés sont jaunes, jaune clair de forme ronde, avec un côté convexe, sur lequel une impression du logo de l'entreprise est appliquée, et un bord biseauté. Une rugosité légère est acceptable. Emballage de contour cellulaire, emballage en carton.

Structure

1 comprimé contient:

  • Substance active: méloxicam - 7,5 mg ou 15,0 mg.
  • Excipients: citrate de sodium dihydraté - 15 mg (30 mg), lactose monohydraté - 23,5 mg (20 mg), cellulose microcristalline - 102 mg (87,3 mg), povidone K25 - 10,5 mg (9 mg), dioxyde de silicium colloïdal - 3,5 mg (3 mg), crospovidone - 16,3 mg (14 mg), stéarate de magnésium - 1,7 mg.

Pharmacodynamique

Movalis fait partie du groupe AINS. Son ingrédient actif est un dérivé de l'acide énolique, qui a un effet antipyrétique, anti-inflammatoire et analgésique sur tous les modèles standard d'inflammation. Le méloxicam a la capacité d'inhiber la synthèse des prostaglandines au niveau du site de l'inflammation, de plus que dans les reins ou sur la muqueuse gastrique. Ces différences s'expliquent par le fait que ce médicament est un inhibiteur sélectif de l'enzyme COX-2. En comparaison avec les inhibiteurs de COX-1, qui provoquent le développement d'un grand nombre d'effets secondaires, il provoque un nombre minimum de réactions et fournit un effet thérapeutique plus prononcé.

À une dose de 7,5 et 15 mg de médicaments n'affecte pas négativement l'agrégation plaquettaire.

Pharmacocinétique

Le méloxicam est bien absorbé par le tube digestif. Sa biodisponibilité absolue est de 90%. La concentration plasmatique maximale après une dose unique de médicament est atteinte après 5-6 heures. Avec l'administration simultanée du médicament avec des antiacides inorganiques ou des produits alimentaires, l'absorption ne change pas. Des paramètres pharmacocinétiques stables sont atteints après 3-5 jours (à une posologie de 7,5 et 15 mg).

Le méloxicam est lié à 99% aux protéines plasmatiques (principalement à l'albumine). La substance est capable de pénétrer dans le liquide synovial, atteignant une concentration de 50% en elle. Après des apports internes répétés, le volume moyen de distribution (Vd) est de 16 L, le coefficient de variation est de 11 à 32%.

Le médicament est presque complètement métabolisé dans le foie, formant 4 dérivés pharmacologiquement inactifs. 60% de la dose totale est le 5'-carboxymeloxicam (le principal métabolite), formé lors de l'oxydation du métabolite intermédiaire, le 5'-hydroxyméthylmeloxicam. Le rôle principal dans la formation de ces métabolites est joué par les isoenzymes du CYP2C9 et du CYP3A4. Les 2 métabolites restants, respectivement, représentant 16 et 4% de la dose, se forment sous l'influence de la peroxydase, caractérisée par un changement d'activité.

Le médicament dans la même quantité est excrété par les reins et à travers les intestins, sous forme de métabolites. Sous une forme inchangée, les médicaments se trouvent en quantités infimes dans l'urine et en quantité de 5% dans les fèces. La demi-vie moyenne du méloxicam est de 13 à 25 heures. Après une dose unique de médicaments, la clairance plasmatique est en moyenne de 7 à 12 ml par minute..

Une insuffisance rénale et hépatique légère n'affecte pas significativement la pharmacocinétique du médicament. En cas d'insuffisance rénale modérée, le taux d'élimination du méloxicam augmente. En cas d'insuffisance rénale terminale, le médicament se lie très mal aux protéines plasmatiques, ce qui entraîne une augmentation de la concentration de substance libre.

Indications pour l'utilisation

Movalis est utilisé comme médicament pour la thérapie symptomatique dans les conditions suivantes:

  • polyarthrite rhumatoïde;
  • maladies articulaires dégénératives caractérisées par une douleur intense;
  • spondylarthrite ankylosante (spondylarthrite ankylosante);
  • ostéoarthrose.

Contre-indications

  • Hypersensibilité ou intolérance individuelle aux composants individuels du médicament;
  • Tendance à développer des réactions allergiques;
  • Triade d'aspirine (intolérance aux AINS, asthme bronchique, rhinosinusite polypeuse);
  • Enfants de moins de 12 ans (à l'exception de la polyarthrite rhumatoïde juvénile);
  • Âge avancé;
  • Grossesse et allaitement;
  • Insuffisance hépatique et rénale (formes graves de pathologie);
  • Réception d'anticoagulants;
  • Colite ulcéreuse au stade aigu, maladie de Crohn;
  • Ulcère gastrique et 12 intestins (stade d'exacerbation);
  • Thérapie de la douleur postopératoire avec greffe de pontage coronarien;
  • Insuffisance cardiaque sévère non contrôlée.

Mode d'application

Dans le traitement symptomatique de l'ostéoarthrose, la posologie quotidienne du médicament est de 7,5 à 15 mg (prescrite par le médecin traitant).

Les patients souffrant de polyarthrite rhumatoïde et de spondylarthrite ankylosante prennent des médicaments à une dose de 15 mg / jour. En atteignant l'effet thérapeutique, il peut être réduit à 7,5 mg.

Avec un risque accru d'effets indésirables, le médicament commence par une dose de 7,5 mg / jour. Les patients atteints d'insuffisance rénale sévère subissant des procédures d'hémodialyse, selon les indications médicales, ne peuvent pas prendre plus de 7,5 mg par jour.

La dose minimale recommandée pour les adolescents de plus de 12 ans est de 0,25 mg / jour. Le médicament doit être pris une fois par jour, aux repas, avec beaucoup de liquides..

La dose quotidienne totale de Movalis ne doit pas dépasser 15 mg.

L'utilisation de comprimés chez les enfants

Le médicament est contre-indiqué chez les enfants de moins de 12 ans en raison de l'impossibilité de sélectionner la posologie appropriée pour ce groupe d'âge.

La dose quotidienne totale doit être prise en une seule fois, avec les repas, lavée avec de l'eau ou un autre liquide..

Interaction médicamenteuse

Lorsqu'il est combiné avec des salicylates et d'autres inhibiteurs de la synthèse des prostaglandines, le risque de manifester la muqueuse gastro-intestinale et de développer des saignements gastro-intestinaux est considérablement augmenté.

En cas d'administration simultanée avec des préparations de lithium, la concentration de ces derniers dans le plasma sanguin augmente, en raison d'une diminution de l'excrétion par les reins.

Movalis réduit la sécrétion tubulaire du méthotrexate, augmentant sa toxicité hématologique, mais sans modifier la pharmacocinétique du médicament.

Réduit l'efficacité des contraceptifs intra-utérins.

L'utilisation simultanée avec des diurétiques peut conduire à une déshydratation et au développement d'une insuffisance rénale aiguë, dans le cadre de laquelle, une étude préliminaire de l'état des reins et un soutien à l'application d'une hydratation adéquate sont nécessaires.

Movalis réduit l'activité des antihypertenseurs, en raison de l'inhibition des prostaglandines aux propriétés vasodilatatrices.

Avec l'utilisation combinée d'AINS avec des antagonistes de l'angiotensine-2, une diminution de la filtration glomérulaire se produit qui, avec une insuffisance rénale, peut provoquer le développement d'une insuffisance rénale.

Le médicament est capable d'interagir avec des médicaments hypoglycémiques.

Effets secondaires

A partir du tube digestif: douleurs abdominales, nausées, vomissements, diarrhée, constipation, flatulence, œsophagite, éructations, colite, gastrite, ulcération de la muqueuse du tube digestif, saignement gastro-intestinal caché ou évident.

De la peau: hyperémie, démangeaisons, éruption cutanée, urticaire, photosensibilité. Oedème de Quincke, anaphylaxie (dans de très rares cas).

Du système hémopoïétique: anémie, thrombocytopénie, leucopénie (rarement).

De la part du système respiratoire: crises aiguës d'asthme bronchique.

Du côté du système nerveux central: étourdissements, maux de tête, somnolence, acouphènes, augmentation de la nervosité, sautes d'humeur.

De la part des organes de la vision: conjonctivite, troubles de la vision.

De la part du système cardiovasculaire: bouffées de chaleur, changements de pression artérielle, augmentation du rythme cardiaque.

Surdosage

Avec l'administration incontrôlée du médicament, la gravité des effets secondaires est exacerbée. Il n'existe à ce jour aucun antidote spécifique. En cas de surdosage, un lavage gastrique est prescrit et un traitement symptomatique est effectué.

instructions spéciales

Lors de l'utilisation d'AINS, les patients atteints de maladies du tube digestif doivent surveiller régulièrement leur état avec un médecin. En cas de saignement gastro-intestinal, le médicament doit être immédiatement arrêté. Il est également nécessaire d'arrêter le traitement par Movalis avec une augmentation significative de l'activité des transaminases ou d'autres indicateurs de la fonction hépatique.

Aucune étude sur l'effet du médicament sur l'aptitude à conduire une voiture ou à effectuer des travaux nécessitant une concentration accrue de l'attention et la vitesse des réactions psychomotrices n'a été menée. Les patients souffrant de troubles de la vision ou de troubles du système nerveux central pendant la prise de Movalis sont invités à s'abstenir de cette activité.

Conditions de vacances

Le médicament se rapporte aux médicaments sur ordonnance.

Conditions de stockage

Conserver dans un endroit sec et sombre, hors de la portée des enfants, à une température ne dépassant pas 30 C. Durée de conservation 3 ans. Après cette période, le médicament est interdit.

Le coût moyen des comprimés Movalis dans les pharmacies à Moscou est de:

  • comprimés 15 mg 10 pcs. - 500-600 frotter.
  • comprimés 15 mg 20 pcs. - 800-900 frotter.
  • comprimés 7,5 mg 20 pcs. - 650-700 frotter.

Fabricant

Boehringer Ingelheim International, Allemagne

Movalis - un médicament pour la douleur dans les articulations et la colonne vertébrale

Si une personne se plaint de douleurs dans les articulations et la colonne vertébrale, si elle reçoit un diagnostic de polyarthrite rhumatoïde, d'arthrose ou de spondylarthrite ankylosante, le médecin lui prescrira très probablement Movalis. Pour quoi? Movalis est un anti-inflammatoire non stéroïdien (AINS) qui, à en juger par le nom, soulage l'inflammation, abaisse la température et soulage la douleur. De plus, le composant actif de Movalis - le méloxicam - soulage toute inflammation. Cela est prouvé par des essais cliniques..

Le méloxicam inhibe la synthèse des prostaglandines (Pg), ce qui, comme vous le savez, est un médiateur de l'inflammation. Autrement dit, Movalis agit de façon ponctuelle.

Quant au cartilage, au cours du déroulement de Movalis, il ne subit pas d'effet négatif.

Le marché pharmacologique possède une variété de formes posologiques du médicament: comprimés, injection, suppositoires rectaux (suppositoires), suspensions.

Figure 1 - Movalis contre l'arthrite des doigts sur une main

Il convient de noter que les injections sont destinées aux 2-3 premiers jours de traitement, lorsque le syndrome inflammatoire et douloureux est le plus prononcé. Après le soulagement de la douleur et de l'inflammation, le traitement se poursuit avec les formes posologiques disponibles..

L'effet analgésique peut être observé après 30 minutes et il dure environ un jour après la prise de Movalis.

De plus, si la dose prescrite est observée, le médicament n'affecte pas le temps de saignement et ne modifie pas l'agrégation plaquettaire. Cela distingue le méloxicam de l'ibuprofène, de l'indométacine, du diclofénac et du naproxène..

Les indications

Quelles pilules aident?

  • traitement symptomatique de l'ostéoarthrose exacerbée;
  • traitement à long terme de la polyarthrite infectieuse non spécifique et de la spondylarthrite rhumatoïde.

Pourquoi des injections de Movalis?

  • traitement à court terme d'une crise aiguë de polyarthrite infectieuse non spécifique ou de spondylarthrite rhumatoïde, lorsque les voies d'administration rectale et orale de Movalis sont impossibles.

À quoi sert la suspension??

    traitement symptomatique de l'ostéoarthrose (y compris avec une composante douloureuse), de la polyarthrite rhumatoïde (y compris l'arthrite juvénile), de la spondylarthrite rhumatoïde.

Contre-indications

L'utilisation de Movalis est interdite dans les cas suivants:

  • saignement gastro-intestinal actif, saignement cérébrovasculaire récent ou diagnostic établi de maladies de coagulation sanguine;
  • traitement anticoagulant concomitant, comme il existe un risque d'hématomes intramusculaires;
  • insuffisance hépatique sévère;
  • insuffisance cardiaque sévère;
  • insuffisance rénale sévère (si aucune hémodialyse n'est effectuée, QC

Movalis

Movalis: mode d'emploi et avis

Nom latin: Movalis

Code ATX: M01AC06

Ingrédient actif: méloxicam (méloxicam)

Producteur: Instituto De Angeli S.r.L (Italie), Boehringer Ingelheim Espana SA (Espagne), Boehringer Ingelheim Pharma GmbH & Co. KG. (Allemagne)

Mise à jour de la description et de la photo: 16/08/2019

Prix ​​en pharmacie: à partir de 497 roubles.

Movalis - un médicament aux effets anti-inflammatoires, analgésiques et antipyrétiques, utilisé dans le traitement symptomatique de la polyarthrite rhumatoïde et de l'arthrose.

Forme de libération et composition

Movalis est disponible dans les formes posologiques suivantes:

  • Comprimés: du jaune pâle au jaune, d'une part, il y a un risque et un code concaves, d'autre part (convexe avec un bord biseauté) - le logo du fabricant, la rugosité de la surface est autorisée (en plaquettes de 10 pièces, 1 ou 2 plaquettes dans une boîte en carton );
  • Suspension pour administration orale: visqueuse, jaunâtre avec une teinte verte (dans des bouteilles en verre foncé de 100 ml, 1 bouteille dans un paquet de carton avec une cuillère doseuse);
  • Solution pour administration intramusculaire: transparente, jaune avec une teinte verte (en ampoules de verre incolore de 1,5 ml, 3 ou 5 ampoules sous blisters ou palettes, 1 ou 2 paquets ou palettes dans une boîte en carton);
  • Suppositoires rectaux: vert jaunâtre, lisses, à la base - un renfoncement (en plaquettes thermoformées pour paquets de 6 pièces, 1 ou 2 paquets dans une boîte en carton).

La composition de 1 comprimé comprend:

  • Ingrédient actif: méloxicam - 7,5 ou 15 mg;
  • Composants auxiliaires (7,5 mg / 15 mg): stéarate de magnésium - 1,7 / 1,7 mg, povidone K25 - 10,5 / 9 mg, lactose monohydraté - 23,5 / 20 mg, citrate de sodium dihydraté - 15/30 mg, crospovidone - 16,3 / 14 mg, cellulose microcristalline - 102 / 87,3 mg, dioxyde de silicium colloïdal - 3,5 / 3 mg.

La composition d'une suspension de 5 ml pour administration orale comprend:

  • Ingrédient actif: méloxicam - 7,5 mg;
  • Composants auxiliaires: saveur de framboise - 10 mg, benzoate de sodium - 7,5 mg, sorbitol à 70% - 1750 mg, acide citrique monohydraté - 6 mg, saccharinate de sodium - 0,5 mg, hyétellose - 5 mg, dihydrogénophosphate de sodium dihydraté - 100 mg, xylitol - 750 mg, glycérol à 85% - 750 mg, dioxyde de silicium colloïdal - 50 mg, eau purifiée - 2463,5 mg.

La composition de 1 ml de solution pour injection intramusculaire comprend:

  • Ingrédient actif: méloxicam - 10 mg;
  • Composants auxiliaires: glycine - 7,5 mg, méglumine - 9,375 mg, chlorure de sodium - 4,5 mg, hydroxyde de sodium - 0,228 mg, poloxamer 188 - 75 mg, glycofurfural - 150 mg, eau pour injection - 1279,482 mg.

La composition de 1 suppositoire rectal comprend:

  • Ingrédient actif: méloxicam - 7,5 ou 15 mg;
  • Composants auxiliaires: suppositoire BP (masse de suppositoire), hydroxystéarate de polyéthylène glycol glycéryle (hydroxystéarate de macrogol glycéryle).

Propriétés pharmacologiques

Pharmacodynamique

Movalis est un anti-inflammatoire non stéroïdien qui appartient à la catégorie des dérivés de l'acide énolique. Tous les modèles standards d'inflammation confirment l'effet anti-inflammatoire prononcé du méloxicam. Son mécanisme d'action est d'inhiber la production de prostaglandines appelées médiateurs inflammatoires.

Le méloxicam in vivo inhibe la synthèse des prostaglandines au foyer de l'inflammation dans une plus grande mesure que dans les reins ou la muqueuse gastrique. Cela est dû à la plus grande sélectivité de l'inhibition de la cyclooxygénase-2 (COX-2) par rapport à la cyclooxygénase-1 (COX-1). Les experts estiment que l'effet thérapeutique des AINS (anti-inflammatoires non stéroïdiens) est associé à l'inhibition de la COX-2, tandis que l'inhibition de la COX-1, qui est l'une des isoenzymes constamment présentes, peut contribuer au développement de réactions indésirables des reins et de l'estomac. La sélectivité du composant actif de Movalis vis-à-vis de la COX-2 est confirmée en utilisant divers systèmes de test in vivo et in vitro.

La capacité du méloxicam à inhiber sélectivement la COX-2 a été prouvée lorsque du sang total humain in vitro est utilisé comme système de test. Au cours de l'expérience, il a été constaté que la substance (à des doses de 7,5 et 15 mg) inhibe plus activement la COX-2, exerçant un effet inhibiteur plus important sur la production de prostaglandine E2, dont le stimulateur est le lipopolysaccharide (une réaction se déroulant sous le contrôle de COX-2) que sur la synthèse du thromboxane impliqué dans le processus de coagulation sanguine (une réaction se déroulant sous le contrôle de COX-1). La gravité de ces effets est déterminée par la dose. Des études ex vivo montrent que le méloxicam (à des doses de 7,5 et 15 mg) n'affecte pas le temps de saignement et l'agrégation plaquettaire.

Dans les études cliniques, les effets indésirables du tractus gastro-intestinal ont été généralement observés moins fréquemment lors de la prise de Movalis à des doses de 7,5 et 15 mg qu'avec d'autres AINS pris pour comparaison. Cette différence dans l'incidence des effets secondaires du tractus gastro-intestinal se manifeste en pratique par une occurrence plus rare de symptômes tels que douleurs abdominales, nausées, vomissements, dyspepsie. La fréquence des saignements, des ulcères et des perforations dans le tractus gastro-intestinal supérieur, qui sont probablement associés à l'utilisation du méloxicam, est faible et est déterminée par la dose de Movalis.

Pharmacocinétique

Le méloxicam est bien absorbé par le tractus gastro-intestinal, ce qui est confirmé par sa haute biodisponibilité absolue après administration orale (atteint 90%). Après une dose unique du médicament, la concentration maximale de la substance dans le plasma est atteinte en 5 à 6 heures. Le degré d'absorption ne change pas avec la combinaison de Movalis avec l'apport alimentaire ou les antiacides inorganiques. Lorsque vous prenez le médicament à l'intérieur à des doses de 7,5 et 15 mg, sa teneur dans le sang est proportionnelle à la dose. Des indicateurs pharmacocinétiques stables du méloxicam sont établis dans les 3 à 5 jours suivant le début du traitement. Les concentrations maximales et basales du médicament après l'avoir pris une fois par jour ont une plage de différences relativement faible, qui, lorsqu'elle est administrée avec une dose de 7,5 mg, 0,4-1 μg / ml, avec une dose de 15 mg, 0,8 152 μg / ml (respectivement, les concentrations minimales et maximales sont indiquées pendant la période de valeurs stables des paramètres pharmacocinétiques). Parfois, certaines valeurs se situent en dehors des plages spécifiées.

Après administration intramusculaire, le méloxicam est complètement absorbé. La biodisponibilité relative par rapport à la biodisponibilité orale atteint 100%. À cet égard, lors du passage d'une solution pour administration intramusculaire à des formes posologiques orales de Movalis, il n'est pas nécessaire d'ajuster la dose. Après administration intramusculaire de 15 mg de médicament, la concentration plasmatique maximale du médicament est atteinte en 60 à 96 minutes environ et est égale à 1,6 à 1,8 μg / ml.

Le méloxicam se caractérise par un haut degré de liaison aux protéines plasmatiques, principalement à l'albumine (environ 99%). Elle est déterminée dans le liquide synovial, dont la teneur est d'environ 50% de la substance dans le plasma. Après administration orale répétée de Movalis dans la plage de doses de 7,5 à 15 mg, le volume de distribution est d'environ 16 L (le coefficient de variation est de 11 à 32%).

Le méloxicam est presque complètement métabolisé dans le foie, formant 4 dérivés avec presque aucune activité pharmacologique. Le principal métabolite est le 5′-carboxymeloxicam (60% de la dose prise), qui est formé par oxydation du métabolite intermédiaire du 5′-hydroxyméthylmeloxicam. Ce dernier est également excrété, mais en moindre quantité (9% de la dose). Des études in vitro confirment que l'isoenzyme CYP2C9 joue un rôle important dans ce processus métabolique. De plus, l'isoenzyme CYP3A4 y est également impliquée. La formation de deux autres métabolites (dans lesquels 16% et 4% de la dose sont transférés, respectivement) se produit avec la participation de la peroxydase, dont l'activité, vraisemblablement, varie en fonction des caractéristiques individuelles du corps.

Le méloxicam est excrété en proportion égale avec l'urine et les fèces, principalement sous forme de métabolites. Sous forme inchangée, moins de 5% de la dose quotidienne est excrétée par l'intestin. Dans l'urine, seules des traces de méloxicam sont retrouvées inchangées. La demi-vie moyenne est de 13 à 25 heures.

La clairance plasmatique varie de 7 à 12 ml / min après une dose unique de Movalis.

Les dysfonctionnements hépatiques, ainsi que l'insuffisance rénale de gravité légère, n'affectent pratiquement pas la pharmacocinétique du méloxicam. Le taux d'excrétion du médicament du corps est significativement plus élevé chez les patients présentant une insuffisance rénale modérée. Chez les patients présentant une insuffisance rénale terminale, le méloxicam est moins susceptible de se lier aux protéines plasmatiques. Dans ce cas, une augmentation du volume de distribution peut entraîner des concentrations plus élevées de méloxicam libre.Par conséquent, il n'est pas recommandé aux patients de cette catégorie de prescrire Movalis à une dose quotidienne supérieure à 7,5 mg..

Chez les patients âgés, les paramètres pharmacocinétiques du méloxicam restent presque les mêmes que chez les jeunes patients. Chez ces patients, la clairance plasmatique moyenne pendant la période de valeurs d'équilibre stables des paramètres pharmacocinétiques est légèrement inférieure à celle des patients d'un jeune âge. Les observations montrent que les femmes âgées ont des valeurs plus élevées de la zone sous la courbe concentration-temps (ASC) et une demi-vie accrue par rapport aux jeunes patients, hommes et femmes.

Indications pour l'utilisation

Selon les instructions, Movalis est prescrit pour le traitement symptomatique des maladies suivantes:

  • Polyarthrite rhumatoïde;
  • L'arthrose, y compris les maladies dégénératives des articulations, l'arthrose;
  • Spondylarthrite ankylosante.

Contre-indications

  • Une combinaison d'asthme bronchique (complet ou partiel), polypose récurrente des sinus paranasaux et du nez avec intolérance à l'acide acétylsalicylique ou à d'autres anti-inflammatoires non stéroïdiens (actuellement ou antécédents);
  • Ulcère gastroduodénal et / ou perforation de l'estomac et du duodénum (avec exacerbation ou transfert récent);
  • Saignement gastro-intestinal actif; saignements cérébrovasculaires récents ou maladies confirmées du système de coagulation sanguine;
  • Maladie de Crohn ou colite ulcéreuse (avec exacerbation);
  • Insuffisance rénale progressive, insuffisance rénale sévère (avec hyperkaliémie confirmée; avec une clairance de la créatinine inférieure à 30 ml par minute; dans les cas où aucune hémodialyse n'est effectuée);
  • Insuffisance hépatique sévère;
  • Insuffisance cardiaque sévère non contrôlée;
  • Douleur postopératoire associée au pontage aortocoronarien;
  • Intolérance héréditaire rare au galactose (lors de la prescription du médicament sous forme de comprimés (la dose quotidienne maximale de Movalis 7,5 / 15 mg, respectivement, comprend 47/20 mg de lactose));
  • Intolérance héréditaire rare au fructose (lors de la prescription du médicament sous forme de suspension pour administration orale (la dose quotidienne maximale comprend 2450 mg de sorbitol);
  • Âge jusqu'à 18 ans (lors de la prescription du médicament sous forme de solution injectable); jusqu'à 12 ans (lors de la prescription du médicament sous forme de comprimés, suspension pour administration orale, suppositoires, sauf pour l'utilisation de Movalis dans le traitement de la polyarthrite rhumatoïde juvénile)
  • Grossesse et période d'allaitement;
  • Hypersensibilité aux composants du médicament, ainsi qu'à l'acide acétylsalicylique et à d'autres anti-inflammatoires non stéroïdiens (il existe une possibilité de développer une hypersensibilité croisée).

Relative (Movalis doit être utilisé avec prudence dans les maladies / affections suivantes):

  • Malaise de l'artère périphérique;
  • Insuffisance cardiaque congestive;
  • Antécédents de maladies du tractus gastro-intestinal (avec infection à Helicobacter pylori);
  • Maladie coronarienne;
  • Maladie cérébrovasculaire;
  • Insuffisance rénale (avec une clairance de la créatinine de 30 à 60 ml par minute);
  • Diabète;
  • Hyperlipidémie et / ou dyslipidémie;
  • Boire et fumer fréquemment;
  • Thérapie à long terme avec des anti-inflammatoires non stéroïdiens;
  • Administration concomitante de méthotrexate à une dose de 15 mg par semaine;
  • Utilisation combinée avec des inhibiteurs sélectifs du recaptage de la sérotonine, des agents antiplaquettaires, des anticoagulants, des glucocorticostéroïdes oraux;
  • L'âge des personnes âgées.

Mode d'emploi Movalis: méthode et dosage

Movalis est recommandé d'être utilisé pendant une courte période à la dose efficace la plus faible, car cela réduit la probabilité d'effets secondaires.

Comprimés et suspension pour administration orale

Movalis est préférable à prendre avant les repas..

En règle générale, le schéma posologique suivant est prescrit (dose quotidienne):

  • Ostéoarthrose - 7,5 mg (peut-être une augmentation de 2 fois de la dose);
  • Polyarthrite rhumatoïde, spondylarthrite ankylosante - 15 mg (réduction de dose 2 fois possible).

Avec un risque accru d'effets secondaires, le traitement est recommandé de commencer par une dose de 7,5 mg par jour.

Multiplicité d'utilisation - 1 fois par jour.

Les enfants de moins de 12 ans traités avec la polyarthrite rhumatoïde juvénile se voient prescrire Movalis sous forme de suspension pour administration orale. La dose est calculée sur la base du poids corporel - 0,125 mg / kg (maximum - 7,5 mg par jour). Le schéma posologique suivant est recommandé (quantité de substance active / volume de suspension):

  • 12 kg: 1,5 mg / 1 ml;
  • 24 kg: 3 mg / 2 ml;
  • 36 kg: 4,5 mg / 3 ml;
  • 48 kg: 6 mg / 4 ml;
  • À partir de 60 kg: 7,5 mg / 5 ml.

La dose maximale de Movalis chez les enfants de 12 à 18 ans atteints de polyarthrite rhumatoïde juvénile est de 0,25 mg / kg, mais pas plus de 15 mg par jour.

Solution intramusculaire

Les injections intramusculaires de Movalis ne sont généralement prescrites que pendant les 2-3 premiers jours de traitement, après quoi elles passent à l'utilisation de formes entérales du médicament..

La dose quotidienne recommandée est de 7,5 mg ou 15 mg (maximum), la fréquence d'utilisation - 1 fois par jour. La dose est déterminée par la gravité du processus inflammatoire et l'intensité de la douleur..

La solution injectable doit être administrée par voie intramusculaire profonde (l'utilisation intraveineuse est contre-indiquée). Ne mélangez pas Movalis avec d'autres médicaments dans la même seringue.

Suppositoires rectaux

Movalis est recommandé pour une utilisation à une dose journalière de 7,5 mg, selon les indications, son augmentation à 15 mg est possible.

Pour les patients atteints d'insuffisance rénale terminale qui sont sous hémodialyse, Movalis sous n'importe quelle forme posologique est prescrit à une dose ne dépassant pas 7,5 mg par jour. La correction du schéma posologique en cas d'insuffisance fonctionnelle modérée ou mineure des reins (avec une clairance de la créatinine de 30 ml par minute) n'est pas requise.

Avec l'utilisation simultanée de différentes formes posologiques du médicament, la dose quotidienne totale de Movalis ne doit pas dépasser 15 mg par jour.

Effets secondaires

  • Système respiratoire: rarement - asthme bronchique (chez les patients allergiques à l'acide acétylsalicylique ou à d'autres anti-inflammatoires non stéroïdiens);
  • Système digestif: souvent - douleurs abdominales, dyspepsie, diarrhée, vomissements, nausées; rarement - saignement gastro-intestinal (survenant clairement ou implicitement), ballonnements, gastrite, constipation, éructations, stomatite; rarement - œsophagite, ulcères gastroduodénaux, colite; très rarement - perforation du tractus gastro-intestinal;
  • Système nerveux: souvent - maux de tête; rarement - somnolence, vertiges;
  • Système cardiovasculaire: rarement - augmentation de la pression artérielle, sensation de "rougeur" ​​du sang vers le visage; rarement - palpitations;
  • Système urinaire: rarement - changements dans les paramètres fonctionnels des reins (augmentation des taux sériques d'urée et / ou de créatinine), altération de la miction, y compris rétention urinaire aiguë; très rarement - insuffisance rénale aiguë;
  • Système hématopoïétique: rarement - anémie; rarement - thrombocytopénie, leucopénie, changements dans le nombre de globules sanguins, y compris les changements dans le nombre de globules blancs;
  • Système immunitaire: rarement - réactions d'hypersensibilité de type immédiat; avec une fréquence inconnue - réactions anaphylactoïdes et / ou anaphylactiques, choc anaphylactique;
  • Esprit: rarement - modification de l'humeur; avec une fréquence inconnue - confusion, désorientation;
  • Organes sensoriels: rarement - vertige; rarement - conjonctivite, acouphènes, déficience visuelle, y compris une vision trouble;
  • Tissu sous-cutané et peau: rarement - œdème de Quincke, démangeaisons, éruption cutanée; rarement - urticaire, syndrome de Stevens-Johnson, nécrolyse épidermique toxique; très rarement - dermatite bulleuse, érythème polymorphe; avec fréquence inconnue - photosensibilité;
  • Voies biliaires et foie: rarement - changements transitoires des indicateurs de la fonction hépatique (en particulier, augmentation de l'activité de la bilirubine ou des transaminases); très rarement - hépatite;
  • Troubles et réactions généraux au site d'injection: souvent - gonflement et douleur au site d'injection; rarement - gonflement.

Avec l'utilisation combinée de Movalis avec des médicaments qui inhibent la moelle osseuse (par exemple, avec le méthotrexate), la cytopénie peut se développer.

Les saignements, perforations ou ulcères gastro-intestinaux associés au traitement peuvent être mortels.

Comme avec les autres anti-inflammatoires non stéroïdiens, il existe un risque de développer un syndrome néphrotique, une glomérulonéphrite, une nécrose médullaire rénale et une néphrite interstitielle pendant le traitement avec Movalis.

Surdosage

Les informations sur une surdose de Movalis sont actuellement limitées. Vraisemblablement, il s'accompagnera de signes caractéristiques d'une surdose d'autres AINS. Une intoxication grave avec l'introduction d'une grande dose de médicament dans le corps peut se manifester par des symptômes tels que l'asystolie, des modifications de la pression artérielle, des douleurs dans la région épigastrique, des nausées, des vomissements, des saignements gastro-intestinaux, un arrêt respiratoire, une insuffisance rénale aiguë, une somnolence, une altération de la conscience.

Il n'y a pas d'antidote spécifique. En cas de surdosage, il est recommandé d'évacuer le contenu de l'estomac et de prescrire une thérapie de soutien générale. L'introduction de cholestyramine peut accélérer l'élimination du méloxicam.

instructions spéciales

Lors de l'utilisation de Movalis, des troubles importants tels que le syndrome de Stevens-Johnson, la nécrolyse épidermique toxique et la dermatite exfoliative peuvent se développer de la peau. Une attention particulière doit être accordée aux patients présentant des effets indésirables des muqueuses et de la peau, ainsi que des réactions d'hypersensibilité à l'action du médicament, en particulier si des réactions similaires ont été observées au cours de traitements antérieurs. Dans la plupart des cas, des troubles cutanés se développent au cours des 30 premiers jours d'utilisation du médicament. Parfois, ces effets secondaires peuvent entraîner l'annulation de Movalis.

Pendant le traitement, des saignements, des perforations et des ulcères du tractus gastro-intestinal peuvent survenir chez les patients ayant des antécédents ou l'absence de symptômes alarmants ou d'informations sur des antécédents de maladies gastro-intestinales. Pour les patients âgés, les conséquences de ces complications sont plus graves.

Les patients atteints de maladies gastro-intestinales doivent subir une surveillance régulière. Avec le développement de saignements gastro-intestinaux ou de lésions ulcéreuses du tractus gastro-intestinal, l'utilisation de Movalis doit être interrompue.

Le traitement avec le médicament peut entraîner un risque accru de développer une thrombose cardiovasculaire, des crises d'angine de poitrine, un infarctus du myocarde (parfois avec une issue fatale). Le risque de tels troubles augmente avec un traitement prolongé, ainsi que chez les patients présentant les maladies ci-dessus dans l'histoire et en cas de prédisposition à leur apparition.

Le traitement par Movalis chez les patients présentant un volume sanguin circulant réduit ou un débit sanguin rénal réduit peut entraîner une décompensation de l'insuffisance rénale occulte, car le médicament inhibe la synthèse des prostaglandines dans les reins, qui sont impliquées dans le maintien de la perfusion rénale. En règle générale, après l'annulation de Movalis, l'insuffisance fonctionnelle des reins disparaît. Les patients âgés sont les plus à risque de développer ces réactions; les patients souffrant d'insuffisance cardiaque congestive, de déshydratation, de cirrhose, d'insuffisance fonctionnelle aiguë des reins ou de syndrome néphrotique; patients après des interventions chirurgicales graves pouvant entraîner une hypovolémie. Chez ces patients, au début du traitement, il est nécessaire de surveiller attentivement la fonction rénale et la diurèse. La probabilité de développer une insuffisance rénale latente augmente également avec l'utilisation simultanée d'antagonistes des récepteurs de l'angiotensine II, de médicaments diurétiques, d'inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine.

Avec l'utilisation simultanée de Movalis avec des diurétiques, un retard dans le sodium, le potassium et l'eau peut se développer, ainsi qu'une diminution de l'effet natriurétique des diurétiques. Pour cette raison, chez les patients prédisposés, les signes d'insuffisance cardiaque ou d'hypertension peuvent s'intensifier (il est nécessaire de procéder à une hydratation adéquate et de surveiller attentivement l'état de ces patients).

Périodiquement pendant le traitement, une augmentation de l'activité des transaminases dans le sérum sanguin ou d'autres paramètres fonctionnels du foie est possible. Cette augmentation dans la plupart des cas était insignifiante et transitoire. Si ces violations sont importantes ou si leur gravité ne diminue pas avec le temps, il est nécessaire d'interrompre le traitement et de continuer à surveiller les modifications détectées en laboratoire..

Avant la nomination de Movalis, ainsi que pendant le traitement combiné, il est nécessaire de mener une étude de l'état fonctionnel des reins.

Les patients épuisés ou affaiblis ont besoin d'une surveillance attentive de leur état, car ils peuvent tolérer les effets secondaires causés par le traitement..

Veuillez noter que Movalis peut masquer les symptômes d'une maladie infectieuse majeure..

Le médicament peut affecter la fertilité, donc l'utilisation de Movalis n'est pas recommandée pour les femmes qui ont des difficultés à concevoir.

Lors de travaux potentiellement dangereux nécessitant des réactions psychomotrices rapides et une concentration accrue de l'attention (y compris la conduite), il est nécessaire de prendre en compte la possibilité de développer une déficience visuelle, des étourdissements, une somnolence ou d'autres troubles du système nerveux central.

Grossesse et allaitement

La nomination de Movalis pendant la grossesse est contre-indiquée. Étant donné que les AINS passent dans le lait maternel, le médicament ne doit pas être prescrit aux mères qui allaitent..

Le méloxicam inhibe la synthèse de la cyclooxygénase / prostaglandine et peut affecter la fertilité. Il n'est pas recommandé aux femmes qui envisagent une grossesse de l'utiliser. Le méloxicam peut inhiber l'ovulation. Par conséquent, les patients qui ont des problèmes de conception et qui subissent un examen à ce sujet ne doivent pas prendre le médicament.

Avec une fonction hépatique altérée

Chez les patients atteints de cirrhose hépatique compensée, il n'est pas nécessaire d'ajuster la dose.

Interaction médicamenteuse

Avec l'utilisation combinée de Movalis avec certains médicaments, les effets suivants peuvent survenir:

  • Inhibiteurs sélectifs du recaptage de la sérotonine: risque accru de saignement gastro-intestinal;
  • Autres inhibiteurs de la synthèse des prostaglandines, y compris les salicylates et les glucocorticoïdes: il existe un risque accru de saignement gastro-intestinal et d'ulcération dans le tractus gastro-intestinal (en raison de l'action synergique des médicaments; une combinaison de médicaments n'est pas recommandée);
  • Médicaments antihypertenseurs (diurétiques, bêta-bloquants, vasodilatateurs, inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine): leur efficacité diminue;
  • Méthotrexate: la sécrétion tubulaire diminue et sa concentration dans le plasma augmente sans modifier la pharmacocinétique et la toxicité hématologique (l'utilisation simultanée avec des doses supérieures à 15 mg de méthotrexate par semaine n'est pas recommandée; la fonction rénale et le nombre de cellules sanguines doivent être surveillés en permanence);
  • Antagonistes des récepteurs de l'angiotensine II: la diminution de la filtration glomérulaire est améliorée, ce qui peut entraîner le développement d'une insuffisance rénale aiguë, en particulier dans le contexte d'une insuffisance rénale fonctionnelle (lors de la prescription d'une combinaison de ces médicaments, vous devez surveiller la fonction rénale);
  • Cyclosporine: sa néphrotoxicité est renforcée;
  • Préparations au lithium: la concentration de lithium dans le plasma augmente (lors de la nomination de Movalis, des changements dans les doses de préparations de lithium ou lorsqu'elles sont annulées, il est nécessaire de surveiller la concentration de lithium);
  • Diurétiques: le risque de développer une insuffisance rénale aiguë lors de la déshydratation augmente;
  • Cholestyramine: le taux d'élimination du méloxicam augmente;
  • Contraceptifs intra-utérins: leur efficacité diminue.

De plus, lors de la prescription d'un traitement combiné, les avertissements suivants doivent être pris en compte:

  • Autres anti-inflammatoires non stéroïdiens: l'utilisation conjointe n'est pas recommandée;
  • Médicaments hypoglycémiants oraux: la possibilité de développer une interaction doit être envisagée;
  • Diurétiques: une hydratation adéquate doit être effectuée, avant le début du traitement, une étude de la fonction rénale est nécessaire;
  • Médicaments ayant une capacité connue à inhiber le CYP2C9 et / ou le CYP3A4: la possibilité d'une interaction pharmacocinétique doit être envisagée.

Analogues

Termes et conditions de stockage

Garder hors de la portée des enfants.

  • Comprimés et suspension pour administration orale: 3 ans à des températures allant jusqu'à 25 ° C;
  • Solution pour injection intramusculaire: 5 ans dans un endroit sombre à des températures allant jusqu'à 30 ° C;
  • Suppositoires rectaux: 3 ans à des températures allant jusqu'à 30 ° C.

La durée de conservation de Movalis en suspension après ouverture du flacon est de 30 jours.

Conditions de vacances en pharmacie

Ordonnance disponible.

Avis sur Movalis

Selon les critiques, Movalis a reçu une note plutôt élevée des patients. On sait que le méloxicam s'accumule rapidement dans l'organisme, est excrété assez lentement et sa biodisponibilité est supérieure à celle de la plupart des analogues. Une variété de formes posologiques vous permet de choisir la plus pratique d'entre elles en fonction des préférences et des indications individuelles.

L'efficacité clinique élevée et l'incidence minimale des effets indésirables par rapport aux autres AINS sont confirmées par de nombreux examens de patients et de médecins. Pour cette raison, Movalis est utilisé pour traiter de nombreuses conditions pathologiques qui accompagnent les maladies rhumatismales de nature inflammatoire et dégénérative, ainsi que pour éliminer le syndrome douloureux avec fièvre et dysménorrhée primaire..

Selon les patients, les injections de Movalis dues à l'entrée immédiate du médicament dans le sang peuvent rapidement éliminer les douleurs atroces, même sévères. Avis favorables sur les comprimés Movalis, dont l'avantage est la possibilité d'une utilisation à long terme (de 1 mois à 1,5 an).

Prix ​​de Movalis en pharmacie

Le prix approximatif de Movalis sous forme de comprimés avec une dose de 7,5 mg est de 556 à 680 roubles (20 pièces sont incluses dans l'emballage), et de 452 à 573 roubles (10 pièces sont incluses dans l'emballage) ou de 631 à 795 roubles (par emballage 20 pièces incluses). Vous pouvez acheter une solution intramusculaire en moyenne pour 571 à 690 roubles (3 ampoules sont incluses dans l'emballage) ou 789 à 940 roubles (5 ampoules sont incluses dans l'emballage). Le coût de la suspension pour administration orale varie de 462 à 850 roubles. Les suppositoires rectaux ne sont actuellement pas disponibles..

Comprimés Movalis - mode d'emploi

Numéro d'enregistrement:

Nom commercial: Movalis ®

Dénomination commune internationale:

Forme posologique:

Structure
1 comprimé contient:
Substance active: méloxicam - 7,5 mg ou 15,0 mg
Excipients: citrate de sodium dihydraté -15 mg (30 mg), lactose monohydraté - 23,5 mg (20 mg), cellulose microcristalline - 102 mg (87,3 mg), povidone K25 - 10,5 mg (9 mg), silicium dioxyde colloïdal - 3,5 mg (3 mg), crospovidone - 16,3 mg (14 mg), stéarate de magnésium - 1,7 mg.

La description
7,5 mg comprimés
Comprimés ronds, du jaune pâle au jaune. Un côté est convexe avec un bord biseauté. Sur le côté convexe est le logo de l'entreprise; de l'autre côté, le code et le risque concave. La rugosité des comprimés est autorisée.
15 mg comprimés
Comprimés ronds, du jaune pâle au jaune. Un côté est convexe avec un bord biseauté. Sur le côté convexe est le logo de l'entreprise; de l'autre côté, le code et le risque concave. La rugosité des comprimés est autorisée.

Groupe pharmacothérapeutique
Anti-inflammatoire non stéroïdien - AINS.
Code ATX: M01AC06.

Propriétés pharmacologiques
Pharmacodynamique
Movalis est un anti-inflammatoire non stéroïdien, se réfère aux dérivés de l'acide énolique et a des effets anti-inflammatoires, analgésiques et antipyrétiques. L'effet anti-inflammatoire prononcé du méloxicam est établi sur tous les modèles standard d'inflammation. Le mécanisme d'action du méloxicam est sa capacité à inhiber la synthèse des prostaglandines - médiateurs connus de l'inflammation.
Le méloxicam in vivo inhibe la synthèse des prostaglandines au site de l'inflammation dans une plus grande mesure que dans la muqueuse de l'estomac ou des reins.
Ces différences sont associées à une inhibition plus sélective de la cyclooxygénase-2 (COX-2) par rapport à la cyclooxygénase-1 (COX-1). On pense que l'inhibition de la COX-2 fournit un effet thérapeutique des AINS, tandis que l'inhibition de l'isoenzyme COX-1 constamment présente peut provoquer des effets secondaires de l'estomac et des reins..
La sélectivité du méloxicam vis-à-vis de la COX-2 a été confirmée dans divers systèmes de test, in vitro et ex vivo. La capacité sélective du méloxicam à inhiber la COX-2 est démontrée lors de l'utilisation de sang total humain in vitro comme système de test. Ex vivo a révélé que le méloxicam (à des doses de 7,5 et 15 mg) inhibait plus activement la COX-2, exerçant un effet inhibiteur plus important sur la production de prostaglandine E2, stimulé par le lipopolysaccharide (une réaction contrôlée par COX-2) que par la production de thromboxane, qui est impliqué dans le processus de coagulation sanguine (réaction contrôlée par COX-1). Ces effets étaient dose-dépendants. Ex vivo a montré que le méloxicam aux doses recommandées n'affectait pas l'agrégation plaquettaire et le temps de saignement, contrairement à l'indométhacine. le diclofénac. l'ibuprofène et le naproxène. qui a considérablement supprimé l'agrégation plaquettaire et augmenté le temps de saignement.
Dans les études cliniques, les effets secondaires du tractus gastro-intestinal dans son ensemble sont survenus moins fréquemment lors de la prise de méloxicam 7,5 et 15 mg que lors de la prise d'autres AINS avec lesquels une comparaison a été effectuée. Cette différence dans la fréquence des effets secondaires du tractus gastro-intestinal est principalement due au fait que lors de la prise de méloxicam, des phénomènes moins souvent observés tels que dyspepsie, vomissements, nausées, douleurs abdominales. La fréquence des perforations dans le tractus gastro-intestinal supérieur, les ulcères et les saignements associés à l'utilisation du méloxicam était faible et dépendait de la dose du médicament..
Pharmacocinétique
Le méloxicam est bien absorbé par le tractus gastro-intestinal, comme en témoigne la biodisponibilité absolue élevée lorsqu'il est pris par voie orale (89%).
Avec une seule dose du médicament sous forme de comprimés, la concentration plasmatique maximale moyenne est atteinte en 5 à 6 heures. Avec une utilisation répétée, un état d'équilibre de la pharmacocinétique est atteint dans une période de 3 à 5 jours.
La plage de différences entre le maximum (Cmax) et les concentrations basales (Cmin) le médicament pendant la période de pharmacocinétique à l'état d'équilibre après l'avoir pris une fois par jour est relativement faible et s'élève à 0,4-1,0 μg / ml pour une dose de 7,5 mg, et 0,8-2,0 μg / ml pour une dose de 15 mg. La concentration plasmatique maximale pendant la période de pharmacocinétique à l'état d'équilibre est atteinte en 5 à 6 heures lors de la prise de comprimés.
La concentration du médicament après administration continue du médicament pendant plus de 6 mois est similaire aux concentrations observées après 2 semaines d'administration orale de 15 mg par jour. Lorsqu'elles sont prises pendant plus de 6 mois, de telles différences sont peu probables.
L'apport alimentaire simultané n'affecte pas l'absorption du médicament.
Distribution
Le méloxicam se lie bien aux protéines plasmatiques (avec l'albumine - 99%). Le méloxicam pénètre dans le liquide synovial: les concentrations locales représentent environ 50% des concentrations plasmatiques.
Le volume de distribution est faible, une moyenne de 11 litres. Fluctuations individuelles - 30-40%.
Métabolisme
Le méloxicam est presque complètement métabolisé dans le foie avec la formation de 4 dérivés pharmacologiquement inactifs, déterminés dans l'urine. Le principal métabolite, le 5’-carboxymeloxicam (60% de la dose), est formé par l’oxydation du métabolite intermédiaire, le 5’-hydroxyméthylmeloxicam, qui est également excrété, mais dans une moindre mesure (9% de la dose). Des études in vitro ont montré que le CYP 2C9 joue un rôle important dans cette transformation métabolique, et l'isoenzyme CYP ZA4 est d'une importance supplémentaire. La peroxydase est impliquée dans la formation de deux autres métabolites (constituant respectivement 16% et 4% de la dose du médicament). dont l'activité varie probablement individuellement.
Il est excrété également avec les matières fécales et l'urine, principalement sous forme de métabolites. Sous une forme inchangée, moins de 5% de la dose quotidienne est excrétée avec des matières fécales, dans l'urine sous une forme inchangée, le médicament ne se trouve que sous forme de traces. La demi-vie d'élimination moyenne du méloxicam est de 20 heures.
La clairance plasmatique est en moyenne de 8 ml / min. Le méloxicam démontre une pharmacocinétique linéaire à des doses de 7,5 à 15 mg lorsqu'il est pris par voie orale.
Manque de fonction hépatique et / ou rénale
Le manque de fonction hépatique, ainsi que l'insuffisance rénale légère ou modérée n'affectent pas significativement la pharmacocinétique du méloxicam.
En cas d'insuffisance rénale terminale, une augmentation du volume de distribution peut entraîner des concentrations plus élevées de méloxicam libre.Par conséquent, chez ces patients, la dose quotidienne ne doit pas dépasser 7,5 mg..
Patients âgés
Chez les patients âgés, la clairance plasmatique moyenne pendant la pharmacocinétique à l'état d'équilibre est légèrement inférieure à celle des jeunes patients.
Lors de l'étude du méloxicam chez l'enfant, la pharmacocinétique du médicament a été étudiée à des doses utilisées à raison de 0,25 mg / kg. Lorsque l'on compare des indicateurs chez des enfants d'âges différents (2-6 ans, n = 7 et 7-14 ans, n = 11), une tendance à abaisser la concentration plasmatique maximale (Cmax, -34%) et AUC0-∞ (-28%) chez les jeunes enfants, et la clairance du médicament (ajustée au poids corporel) dans ce groupe d'enfants était plus élevée. Les concentrations plasmatiques de méloxicam chez les enfants plus âgés et les adultes sont similaires. Chez les enfants des deux groupes d'âge, les demi-vies du méloxicam plasmatique étaient similaires (13 heures) et un peu plus courtes que chez les adultes (15-20 heures).

Les indications
Traitement symptomatique:
- arthrose (arthrose, maladies articulaires dégénératives),
- polyarthrite rhumatoïde,
- spondylarthrite ankylosante.

Contre-indications
- Hypersensibilité à l'ingrédient actif ou aux composants auxiliaires du médicament. Il existe une possibilité de sensibilité croisée à l'acide acétylsalicylique et à d'autres AINS;
- Symptômes d'asthme bronchique, de polypes nasaux, d'œdème de Quincke ou d'urticaire après avoir pris de l'acide acétylsalicylique ou d'autres AINS dans l'histoire;
- Ulcère peptique / perforation de l'estomac et du duodénum au stade aigu ou récemment transféré;
- Maladie de Crohn ou colite ulcéreuse au stade aigu;
- Insuffisance hépatique sévère;
- Insuffisance rénale sévère (si aucune hémodialyse n'est effectuée);
- Saignements gastro-intestinaux aigus, saignements cérébrovasculaires récents ou diagnostic établi de maladies de coagulation sanguine;
- Insuffisance cardiaque sévère non contrôlée;
- Enfants de moins de 12 ans, à l'exception de la polyarthrite rhumatoïde juvénile (si cette indication est enregistrée);
- Grossesse;
- Allaitement maternel;
- Thérapie de la douleur périopératoire pendant le pontage aortocoronarien (pontage coronarien);
Soigneusement:
- une histoire d'un tractus gastro-intestinal;
- insuffisance cardiaque congestive;
- insuffisance rénale;
- maladie coronarienne;
- maladie cérébrovasculaire;
- dyslipidémie / hyperlipidémie;
- Diabète;
- malaise de l'artère périphérique;
- âge avancé;
- utilisation prolongée des AINS;
- fumeur;
- boire fréquemment.

Dosage et administration

Arthrose:7,5 mg par jour. Si nécessaire, cette dose peut être augmentée à 15 mg par jour..
Polyarthrite rhumatoïde:15 mg par jour. En fonction de l'effet thérapeutique, cette dose peut être réduite à 7,5 mg par jour..
Spondylarthrite ankylosante:15 mg par jour. En fonction de l'effet thérapeutique, cette dose peut être réduite à 7,5 mg par jour..

Chez les patients présentant un risque accru d'effets indésirables, il est recommandé de commencer le traitement avec une dose de 7,5 mg par jour..
Chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère sous hémodialyse, la dose ne doit pas dépasser 7,5 mg par jour.
Chez les adolescents:
La dose maximale chez les adolescents est de 0,25 mg / kg.
En règle générale, le médicament ne doit être utilisé que chez les adolescents et les adultes (voir la section sur les contre-indications).
La dose quotidienne maximale recommandée est de 15 mg..
Les comprimés doivent être lavés avec de l'eau ou un autre liquide et pris avec de la nourriture..

Étant donné que le risque d'effets indésirables dépend de la dose et de la durée d'utilisation, le médicament doit être utilisé le plus rapidement possible avec la dose efficace la plus faible possible..
Utilisation combinée. La dose quotidienne totale de Movalis ®, utilisée sous forme de comprimés, suppositoires, suspension pour administration orale et injection, ne doit pas dépasser 15 mg.

Effets secondaires
Les effets secondaires décrits ci-dessous, dont la relation avec l'utilisation du médicament Movalis ®, ont été considérés comme possibles.
Les effets secondaires, dont la relation avec l'utilisation du médicament a été considérée comme possible, et qui ont été enregistrés avec l'utilisation généralisée du médicament, sont marqués d'un *.
A partir des organes hémopoïétiques:
Changements dans le nombre de globules sanguins, y compris les changements dans le nombre de globules blancs, leucopénie, thrombocytopénie, anémie.
Du système immunitaire:
réactions anaphylactoïdes / anaphylactiques *, autres réactions d'hypersensibilité immédiate *.
Du système nerveux central:
maux de tête, vertiges, acouphènes, somnolence, confusion *, désorientation *, changements d'humeur *.
Du tractus gastro-intestinal:
perforation du tractus gastro-intestinal, saignements gastro-intestinaux latents ou évidents, éventuellement mortels, ulcères gastroduodénaux, colite, gastrite *, œsophagite, stomatite, douleurs abdominales, dyspepsie, diarrhée, nausées, vomissements, constipation, ballonnements, éructations, éructations, changements transitoires des indicateurs de la fonction hépatique (par exemple, augmentation de l'activité des transaminases ou de la bilirubine), hépatite *.
De la part de la peau et des phanères:
nécrolyse épidermique toxique *, syndrome de Stevens-Johnson *, œdème de Quincke *, dermatite bulleuse *, érythème polymorphe *, prurit, éruption cutanée, urticaire, photosensibilité.
De la part du système respiratoire:
l'asthme bronchique.
Du système cardiovasculaire:
Augmentation de la pression artérielle, palpitations, bouffées vasomotrices.
Du système génito-urinaire:
insuffisance rénale aiguë *, modifications des indicateurs de la fonction rénale (augmentation de la créatinine et / ou de l'urée dans le sérum sanguin), troubles de la miction, y compris rétention urinaire aiguë *, néphrite interstitielle, glomérulonéphrite, nécrose médullaire rénale, syndrome néphrotique *.
Du côté des organes de vision:
conjonctivite *, déficience visuelle, y compris vision trouble *.
Maladies courantes:
Gonflement.

Surdosage
L'antidote n'est pas connu, en cas de surdosage du médicament doit être effectué: évacuation du contenu de l'estomac et traitement de soutien général. La cholestyramine accélère l'élimination du méloxicam.

Interactions avec d'autres médicaments
- Autres inhibiteurs de la synthèse des prostaglandines, y compris les glucocorticoïdes et les salicylates
-l'utilisation concomitante de méloxicam augmente le risque d'ulcération du tractus gastro-intestinal et de saignement gastro-intestinal (en raison de la synergie d'action) et n'est donc pas recommandée. L'utilisation concomitante avec d'autres AINS n'est pas recommandée..
- Inhibiteurs sélectifs du recaptage de la sérotonine - Risque accru de saignement gastro-intestinal.
- Sulfonate de polystyrène sodique - en raison de la présence de sorbitol dans la composition de Movalis ®, une administration conjointe peut entraîner un risque de nécrose du côlon, avec une issue fatale possible.
- Anticoagulants pour administration orale, médicaments antiplaquettaires, héparine pour usage systémique, agents thrombolytiques, inhibiteurs de la recapture de la sérotonine - l'administration simultanée avec du méloxicam augmente le risque de saignement dû à l'inhibition de la fonction plaquettaire.
- Préparations au lithium - Les AINS augmentent le taux de lithium dans le plasma en réduisant son excrétion par les reins. Il est recommandé de surveiller le niveau de lithium lors de la nomination de Movalis ® lors du changement de la dose de préparations au lithium et de leur annulation.
- Méthotrexate - Les AINS réduisent la sécrétion tubulaire du méthotrexate, augmentant ainsi sa concentration plasmatique et sa toxicité hématologique, la pharmacocinétique du méthotrexate ne change pas. À cet égard, l'administration simultanée de Movalis ® et de méthotrexate à une dose supérieure à 15 mg / semaine n'est pas recommandée.
Le risque de développer une interaction entre les AINS et le méthotrexate peut également survenir chez les patients utilisant du méthotrexate à faibles doses, en particulier chez les patients présentant une insuffisance rénale. Par conséquent, une surveillance constante du nombre de cellules sanguines et de la fonction rénale est nécessaire..
Avec l'utilisation combinée de méloxicam et de méthotrexate pendant 3 jours, le risque d'augmenter la toxicité de ce dernier augmente.
- Contraception - Les AINS réduisent l'efficacité des dispositifs intra-utérins.
- Diurétiques - Les AINS utilisés chez les patients souffrant de déshydratation sont associés à un risque de développer une insuffisance rénale aiguë.
- Antihypertenseurs (bêtabloquants, inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine, vasodilatateurs, diurétiques). Les AINS réduisent l'effet des antihypertenseurs en raison de l'inhibition des prostaglandines aux propriétés vasodilatatrices.
- Lorsqu'il est utilisé avec des AINS, les antagonistes des récepteurs de l'angiotensine-II augmentent la diminution de la filtration glomérulaire, ce qui peut entraîner le développement d'une insuffisance rénale aiguë, en particulier chez les patients présentant une insuffisance rénale.
- La cholestyramine, se liant au méloxicam dans le tractus gastro-intestinal, conduit à son élimination plus rapide.
- Les AINS, agissant sur les prostaglandines rénales, peuvent améliorer la néphrotoxicité de la cyclosporine.
Lorsqu'il est utilisé conjointement avec des médicaments méloxicam qui ont une capacité connue d'inhiber le CYP 2C9 et / ou le CYP ZA4 (ou sont métabolisés avec la participation de ces enzymes), la possibilité d'interaction pharmacocinétique doit être prise en compte.
La possibilité d'interaction avec des médicaments antidiabétiques pour administration orale ne peut être exclue. Avec l'utilisation simultanée d'antiacides, de cimétidine, de digoxine et de furosémide, aucune interaction pharmacocinétique significative n'a été détectée.

instructions spéciales
Les patients souffrant de maladies du tractus gastro-intestinal doivent être surveillés régulièrement. En cas d'ulcère gastrique ou de saignement gastro-intestinal, Movalis ® doit être annulé.
Des ulcères gastro-intestinaux, des perforations ou des saignements peuvent survenir à tout moment pendant le traitement, à la fois en présence de symptômes alarmants ou d'antécédents de complications gastro-intestinales graves, ou en l'absence de ces signes. Les conséquences de ces complications sont généralement plus graves chez les personnes âgées.
Une attention particulière doit être accordée aux patients signalant le développement d'événements indésirables de la peau et des muqueuses, ainsi que des réactions d'hypersensibilité au médicament, en particulier si de telles réactions ont été observées au cours de traitements antérieurs. Le développement de telles réactions est observé, en règle générale, au cours du premier mois de traitement. Dans de tels cas, l'arrêt de Movalis ® doit être envisagé..
Comme les autres AINS, Movalis ® peut augmenter le risque de développer une thrombose cardiovasculaire grave, un infarctus du myocarde, une angine de poitrine, éventuellement mortelle. Ce risque augmente avec l'utilisation prolongée du médicament, ainsi que chez les patients ayant des antécédents des maladies ci-dessus et prédisposés à ces maladies.
Les AINS inhibent la synthèse des prostaglandines dans les reins, qui sont impliquées dans le maintien de la perfusion rénale. L'utilisation d'AINS chez les patients présentant un débit sanguin rénal réduit ou un volume de sang circulant réduit peut entraîner une décompensation de l'insuffisance rénale latente. Après l'arrêt des AINS, la fonction rénale est généralement restaurée à son niveau d'origine. Les patients les plus à risque de développer cette réaction sont les patients âgés, les patients souffrant de déshydratation, d'insuffisance cardiaque congestive, de cirrhose, de syndrome néphrotique ou d'insuffisance rénale aiguë, les patients qui prennent des diurétiques et les patients qui ont subi une intervention chirurgicale grave. conduire à une hypovolémie. Chez ces patients, au début du traitement, la diurèse et la fonction rénale doivent être étroitement surveillées..
L'utilisation d'AINS conjointement avec des diurétiques peut entraîner un retard dans le sodium, le potassium et l'eau, ainsi qu'une diminution de l'action natriurétique des diurétiques. En conséquence, chez les patients sensibles, il peut y avoir une augmentation des signes d'insuffisance cardiaque ou d'hypertension. Par conséquent, une surveillance attentive de l'état de ces patients est nécessaire et une hydratation adéquate doit être maintenue..
Avant le traitement, un test de la fonction rénale est nécessaire..
Dans le cas d'une thérapie combinée, la fonction rénale doit également être surveillée..
Lors de l'utilisation de Movalis ® (ainsi que de la plupart des autres AINS), une augmentation occasionnelle des transaminases sériques ou d'autres indicateurs de la fonction hépatique est possible. Dans la plupart des cas, cette augmentation était faible et transitoire..
Si les changements détectés sont importants ou ne diminuent pas avec le temps, Movalis ® doit être jeté et les changements détectés en laboratoire doivent être surveillés.
Les patients affaiblis ou émaciés peuvent tolérer des événements indésirables pires et, par conséquent, ces patients doivent être étroitement surveillés.
Comme les autres AINS, Movalis ® peut masquer les symptômes d'une maladie infectieuse majeure..
En tant que médicament qui inhibe la synthèse de la cyclooxygénase / prostaglandine, Movalis ® peut affecter la fertilité et n'est donc pas recommandé pour les femmes prévoyant une grossesse. À cet égard, chez les femmes subissant un examen pour de tels problèmes, il est recommandé d'annuler Movalis ®.
La dose quotidienne maximale recommandée de 7,5 et 15 mg comprimés contient respectivement 47 et 20 mg de lactose. Les patients présentant une intolérance héréditaire rare au galactose, présentant un déficit en Lapp-lactase ou une adsorption réduite de glucose / galactose ne doivent pas prendre ce médicament..
En cas d'utilisation simultanée d'anticoagulants par voie orale, de ticlopidine, d'héparine à usage systémique, d'agents thrombolytiques, une surveillance attentive de l'effet des anticoagulants est nécessaire.
Influence sur l'aptitude à conduire des véhicules et des mécanismes
Il n'y a eu aucune étude spéciale concernant l'effet du médicament sur l'aptitude à conduire des véhicules et des mécanismes. Cependant, les patients ayant une déficience visuelle, les patients souffrant de somnolence ou d'autres troubles du système nerveux central doivent s'abstenir de cette activité..

Formulaire de décharge
Comprimés 7,5 mg ou 15,0 mg. 10 comprimés par plaquette de feuille PVC / A1 ou feuille PVC / PVDC / A1. 1 ou 2 ampoules avec mode d'emploi dans une boîte en carton.

Durée de conservation
3 années. Ne pas utiliser après la date d'expiration imprimée sur l'emballage.

Conditions de stockage
Comprimés à une température ne dépassant pas 25 o C. Tenir hors de la portée des enfants. Ordonnance de congé de pharmacie.

Fabricant
Beringer Ingelheim International GmbH
Binger Strasse 173, 55216 Ingelheim sur le Rhin, Allemagne
Produit par
«Beringer Ingelheim Ellas A.E.»
5ème km Payaniya-Markopulo, 194 00 Koropi. Grèce
ou
«Beringer Ingelheim Pharma GmbH & Co.KG»
Binger Strasse 173, 55216 Ingelheim sur le Rhin, Allemagne
Les réclamations des consommateurs sont envoyées à l'adresse du bureau de représentation à Moscou:
117049. Moscou, rue Donskaya d.29 / 9. bâtiment 1.