Bisphosphonates pour le traitement de l'ostéoporose: classification, description complète des préparations

  • Réhabilitation

Les bisphosphonates sont des préparations pharmacologiques dans la composition chimique desquelles des esters d'acides phosphoniques sont présents. Le principal effet thérapeutique des médicaments est la prévention de la perte osseuse observée dans l'ostéoporose. Les bisphosphonates réduisent le risque de fractures spontanées caractéristiques de cette pathologie du système musculo-squelettique. Les médicaments sont utilisés à la fois pour la thérapie pathogénique et pour la prévention.

Tout bisphosphonate est caractérisé par un large éventail de contre-indications. En violation du schéma posologique ou à la suite d'une utilisation prolongée, des effets secondaires systémiques et locaux se produisent souvent. Ce n'est qu'après une série d'études instrumentales que le médecin conclut qu'il est conseillé d'inclure des bisphosphonates dans les schémas thérapeutiques.

Un peu d'histoire

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Initialement, les bisphosphonates n'étaient pas synthétisés pour les besoins de l'industrie pharmaceutique. De plus, un tel domaine d'application n'a pas été envisagé depuis près de 100 ans. Des esters d'acide phosphonique ont été produits pour l'agriculture. Des engrais minéraux ont été créés sur leur base, l'eau pour l'irrigation souterraine a été adoucie. L'industrie du raffinage des textiles et du pétrole ne s'est pas débarrassée des bisphosphonates et les utilise toujours activement..

Dans le même temps, les médecins et les pharmaciens tentaient de trouver des moyens de renforcer la masse osseuse. Une percée dans ce domaine est une découverte faite par Astley Cooper. En 1824, ce médecin anglais et chirurgien judiciaire de la cour royale a émis une hypothèse sur la relation entre la fragilité accrue des os chez les personnes âgées et une certaine pathologie se développant dans leur corps. La maladie a été découverte, systématisée et a reçu un nom scientifique au début du XXe siècle. Mais pour éliminer l'ostéoporose, pour empêcher ses complications dangereuses à ce moment-là n'était pas possible.

Le Suisse Herbert Fleisch a longtemps expérimenté des composés chimiques. En 1968, il a découvert que lorsque le pyrophosphate inorganique entre en contact avec un fluide biologique, une quantité significativement inférieure de calcium précipite. Afin que les enzymes n'affectent pas agressivement le pyrophosphate, l'atome de phosphore dans sa molécule a été remplacé par un atome de carbone. Il a également augmenté de manière significative l'activité biologique du composé chimique..

Mais avant de synthétiser la première préparation pharmacologique à base de bisphosphonates, il restait encore 30 longues années. En 1995, après de longs essais cliniques, la production à grande échelle d'agents pour le traitement de l'ostéoporose a commencé..

Mécanisme d'action

Les bisphosphonates sont toujours activement utilisés dans le traitement de l'ostéoporose, malgré un certain nombre de carences constatées. Par exemple, il a été constaté que les médicaments augmentent la densité osseuse, mais ne les renforcent pas. La structure du tissu osseux devient similaire à certains alliages métalliques - avec un certain impact physique, ils se brisent en petits morceaux. Par conséquent, dans les schémas thérapeutiques, en plus des bisphosphonates, des préparations pour renforcer les os sont incluses.

Le bisphosphonate, ou diphosphonate, est un composé chimique synthétisé artificiellement dont la structure est proche du pyrophosphonate. Cette substance est responsable de l'adhésion du calcium au tissu osseux. Mais contrairement aux pyrophosphonates biologiques naturels, les bisphosphonates synthétiques ont une activité clinique plus élevée. Ils ont une gamme plus large d'effets pharmacologiques..

Dans les tissus osseux sains, les processus métaboliques se déroulent en douceur et, en cas de dysfonctionnement, les mécanismes compensatoires de mise à jour et de régénération des zones endommagées s'activent instantanément. Les principales unités structurales du tissu osseux:

  • ostéoblastes - jeunes cellules osseuses d'un diamètre de 15 à 20 microns, synthétisant une substance intercellulaire. Au fur et à mesure que la matrice s'accumule, ils y sont emmagasinés et deviennent des ostéocytes;
  • ostéoclastes - cellules multinucléées géantes qui éliminent le tissu osseux en dissolvant le composant minéral et en détruisant le collagène.

Dans le corps humain, il y a approximativement le même nombre d'utilisateurs d'ostéoclastes et de créateurs d'ostéoblastes. Si le nombre de destroyers commence à augmenter, l'apoptose se produit - un processus régulé de mort cellulaire programmée. Sinon, un déséquilibre entraînera de graves conséquences, dont l'ostéoporose. Les bisphosphonates stimulent l'autodestruction des ostéoclastes, rétablissant l'équilibre naturel des cellules osseuses. Après pénétration dans le corps, ils se lient aux molécules de calcium qui s'accumulent dans le tissu osseux. Les composés chimiques contiennent de manière fiable un micro-élément, étant exposés à des attaques continues des ostéoclastes multipliés. Mais, avant d'être détruits, les bisphosphonates font complètement face à leur tâche - augmenter la densité osseuse.

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Classification

Dans la classification internationale, les bisphosphonates sont divisés en deux grands groupes en fonction de la structure moléculaire, ou plutôt du contenu de la molécule d'azote dans la structure chimique. Pour le traitement de l'ostéoporose, huit principaux composés sont utilisés, qui sont les ingrédients actifs des médicaments nationaux et leurs analogues structurels importés:

  • sans azote - clodronate, tiludronate, étidronate;
  • contenant de l'azote - Pamidronate, risédronate, alendronate;
  • contenant des acides aminés - Zolédronate, Ibandronate.

Les médicaments sans azote sont des médicaments de première génération qui ont servi de base à de nouveaux développements progressifs. Mais leur utilisation est toujours pertinente dans le traitement de l'ostéoporose. Enfouissant dans le tissu osseux, les bisphosphonates sans azote sont transformés en composés - analogues de l'ATP. Ils s'accumulent en forte concentration dans les ostéoclastes et réduisent considérablement leur activité destructrice. Avant la destruction finale du médicament, il parvient à rétablir partiellement le déséquilibre dû à la destruction des ostéoclastes.

Les médicaments contenant de l'azote se caractérisent par une plus grande résistance aux cellules agressives. Ils résistent régulièrement aux attaques destructrices des ostéoclastes, ce qui explique leur effet pharmacologique prolongé. Les bisphosphonates contenant des acides aminés sont des médicaments de troisième génération ayant des effets moins toxiques sur les organes internes.

Contre les bisphosphonates dans le traitement de l'ostéoporoseLes caractéristiques
Effet agressif sur le système digestifAvec une utilisation prolongée de médicaments, la probabilité de développer un ulcère gastro-duodénal et une gastrite à la suite d'une ulcération des muqueuses augmente
Cours thérapeutique longPour augmenter la densité osseuse ou prévenir leur résorption, il est nécessaire de prendre des bisphosphonates pendant 3-5 ans, et après leur annulation, une détérioration du résultat thérapeutique est observée
La possibilité d'un traitement pathogène uniquementLes médicaments éliminent les effets de l'ostéoporose, mais ne sont pas en mesure de se débarrasser de sa cause - les troubles métaboliques, réduisent le taux de formation d'ostéoblastes
Faible absorption des ingrédients actifsAprès pénétration dans l'organisme, 10% des bisphosphonates sont absorbés. La partie non adsorbée est rapidement évacuée par les reins
Le besoin d'autres médicamentsEn règle générale, dans les schémas thérapeutiques, les bisphosphonates sont combinés avec des glucocorticostéroïdes et des préparations de calcium. Cela augmente considérablement la charge pharmacologique du corps du patient.

Types de bisphosphonates

Lors du choix d'un médicament pour le traitement de l'ostéoporose, le médecin s'appuie sur les résultats d'études instrumentales, de tests sanguins et urinaires généraux. Il prend en compte le stade de la maladie, le degré de lésion tissulaire, les antécédents et l’âge du patient et la cause de la résorption osseuse. La préférence est donnée aux médicaments ayant un effet plus doux. Mais parfois, des moyens plus agressifs sont nécessaires pour supprimer rapidement les attaques d'ostéoclastes.

Dans le traitement de l'ostéoporose, les médicaments suivants sont utilisés:

  • Clodronate. Il inhibe les ostéoclastes, réduit la sévérité de la douleur aux derniers stades de l'ostéoporose, retient le calcium dans les os, abaissant sa concentration dans la circulation systémique. Le clodronate est également prescrit pour prévenir le développement de l'hypercalcémie et de la déminéralisation, ce qui provoque la dissolution du tissu osseux;
  • Tiludronate. Stimule activement la minéralisation, augmentant la densité osseuse. Il est prescrit aux patients pour une récupération rapide après des fractures complexes, un traitement de la maladie de Paget ou une ostéodystrophie, avec une fragilité caractéristique des os résultant d'une perturbation des processus métaboliques;
  • Etidronate. Le diphosphonate sans azote est le précurseur des médicaments modernes pour le traitement de l'ostéoporose. Il est également utilisé dans le traitement de la polyarthrite rhumatoïde, des néoplasmes malins et bénins, certaines pathologies rénales. Aide à éliminer les effets de l'intoxication aux métaux lourds;
  • Alendronate. Stabilise les processus métaboliques dans les tissus osseux et cartilagineux.L'utilisation de médicaments avec l'alendronate ne provoque pas de déminéralisation osseuse, qui est activement utilisée dans le traitement des femmes qui sont entrées dans la période de ménopause naturelle;
  • Pamidronate Il empêche la reproduction des ostéoclastes, réduisant la vitesse des processus cataboliques et stimulant les réactions biochimiques régénératives;
  • Risendronate Le bisphosphonate se caractérise par une activité clinique élevée en l'absence d'effet toxique prononcé sur l'organisme. Le risendronate devient souvent le premier choix dans le traitement de l'ostéoporose, provoquée par l'utilisation prolongée de glucocorticostéroïdes;
  • Ibandronate Un prophylactique efficace contre les fractures vertébrales spontanées. Ralentit la reproduction des ostéoclastes, empêche la résorption osseuse, retient le calcium dans les structures osseuses.

Le zolédronate inhibe la résorption osseuse, induisant l'apoptose des ostéoclastes. Par conséquent, ce médicament est prescrit pour l'ostéoporose progressive, lorsque l'objectif principal du traitement est de ralentir et d'arrêter les processus destructeurs..

Contre-indications et effets secondaires

Chaque médicament est caractérisé par certains effets secondaires et contre-indications d'utilisation. Mais la similitude des propriétés pharmacologiques nous permet de combiner des conditions pathologiques dans lesquelles les bisphosphonates ne sont pas prescrits:

  • insuffisance rénale aiguë et chronique;
  • lésions ulcéreuses récurrentes de l'estomac et du duodénum;
  • hypocalcémie ou manque de calcium dans le corps.

Les contre-indications au traitement avec ces médicaments sont la grossesse, l'allaitement et l'intolérance individuelle aux ingrédients actifs et auxiliaires. En cas de violation du schéma posologique ou de dépôt de bisphosphonates, des effets indésirables peuvent se développer. A partir du système digestif, des troubles dyspeptiques sont possibles: nausées, vomissements, formation excessive de gaz, diarrhée ou constipation, douleur dans la région épigastrique. Les troubles neurologiques se manifestent par une diminution de l'acuité visuelle, des maux de tête, des étourdissements. Des cas d'arythmie cardiaque, de fibrillation auriculaire et de développement d'ostéonécrose des articulations de la mâchoire sont décrits. Parfois, la fièvre survient, compliquée de frissons, de faiblesse, d'apathie, d'arthralgie, de douleurs musculaires. Les symptômes caractéristiques d'une réaction allergique locale sont l'enflure et la rougeur de la peau, l'apparition de démangeaisons et d'éruptions cutanées.

Bisphosphonates - un traitement pour l'ostéoporose

Il existe de nombreux médicaments qui aident à éliminer les maladies articulaires. Certains d'entre eux n'affectent que les os. D'autres médicaments affectent tout le corps. Ils aident une personne à se débarrasser rapidement d'une maladie. Ils sont appelés «bisphosphonates». Nous expliquerons ce que sont les bisphosphonates et comment ils aident le patient à récupérer plus rapidement..

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Que sont les bisphosphonates

Ce sont des médicaments qui empêchent l'amincissement des os. Ils réduisent également le risque de complications..

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Le mécanisme d'action des bisphosphonates ou les avantages du traitement

Les bisphosphonates destinés au traitement sont constitués de deux composés organiques, dont le phosphore. Ce sont des éléments importants qui se combinent facilement avec le calcium et pénètrent dans la structure osseuse. Ils s'accumulent dans l'os et y exercent un effet positif de l'intérieur..

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Le mécanisme d'action de ces substances est qu'elles réduisent le risque de destruction osseuse par des substances nocives..

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Par exemple, ils réduisent l'activité des ostéoclastes, mais augmentent l'activité des ostéoblastes. Ce sont les dernières cellules qui augmentent le processus de formation de nouveaux tissus osseux. Grâce à eux, les os deviennent plus élastiques, plus solides, récupèrent plus rapidement après une maladie..

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Types et classification

Classiquement, les bisphosphonates pour le traitement de l'ostéoporose (OP) sont divisés par les médecins en 2 groupes principaux.

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Ce sont des médicaments qui:

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  • contiennent de l'azote. Les médicaments contenant de l'azote sont appelés médicaments de deuxième et troisième génération. Ce sont des médicaments modernes et très efficaces. Ils sont bien meilleurs que les simples bisphosphonates;
  • ne contiennent pas d'azote. En règle générale, ces médicaments sont appelés bisphosphonates simples. Par exemple, un tel médicament est le tiludronate..

Indications de rendez-vous

Les bisphosphonates de l'ostéoporose sont des médicaments très graves.

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En outre, l'ostéoporose est prescrite pour:

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  • l'ostéopénie;
  • Maladie de Paget;
  • fractures fréquentes;
  • l'apparition de métastases dans le tissu osseux. De plus, ces médicaments sont prescrits à la fois pendant le traitement et pendant la prévention;
  • lésions osseuses par néoplasme malin;
  • traitement du cancer;
  • hypogonadisme, qui affecte le plus souvent le sexe plus juste.

Un médicament tel que les bisphosphonates est inclus dans la thérapie complexe dans le traitement non seulement de l'ostéoporose, mais aussi d'autres maladies graves. Ils accélèrent plusieurs fois le processus de guérison du patient.

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À qui sont nommés

Les bisphosphonates sont prescrits aux patients ayant un indice T réduit à -25 et moins.

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De plus, ils sont prescrits aux personnes ayant:

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  • fracture du col fémoral, plusieurs vertèbres, identifiées par des moyens cliniques ou morphologiques;
  • fractures typiques de l'ostéoporose. Très souvent, ils surviennent chez les personnes ayant une masse osseuse réduite, à -1;
  • indices T réduits à 2,5 et moins, sous réserve d'un PO secondaire;
  • ostéopénie, qui sont à risque. Ces patients sont des patients alités, des personnes sous traitement hormonal.

Maintenant que nous avons étudié la question de ce que sont les bisphosphonates, il vaut la peine de déterminer ce qu'ils sont.

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Acide zolédronique

Ce sont des médicaments utilisés dans les formes progressives sévères d'ostéoporose. Et ils ont également des effets antitumoraux, ont un petit effet sur le tissu osseux. En termes de composition, ces médicaments sont très similaires au réseau osseux..

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Les préparations contenant du zolédronate comprennent:

Acide ibandronique

Ces médicaments qui contiennent de l'ibandronate sont généralement prescrits aux femmes pendant la ménopause. Une telle thérapie aux bisphosphonates élimine l'ostéoporose post-ménopausique, réduit le risque d'ostéoporose normale, de fractures pathologiques..

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Et ils aident également à se débarrasser des métastases, car ils incluent le bondronate.

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En règle générale, les bisphosphonates suivants sont inclus dans le traitement utilisé pour l'ostéoporose postménopausique, ce qui aide à se débarrasser de l'ostéoporose postménopausique. Les patients sont prescrits:

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  • "Ibandronate".
  • Bonviva.
  • Bondronat.

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Acide alendronique

Ce sont des médicaments qui contiennent de l'acide alendronique. Ils aident à restaurer le tissu osseux, à normaliser les processus métaboliques dans le corps. Les médicaments sont prescrits aux patients masculins et féminins. Fondamentalement, ils aident à se débarrasser de l'ostéoporose sénile, de la maladie de Paget, de l'hypercalcémie maligne.

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Ces bisphosphonates utilisés lors du traitement de l'ostéoporose comprennent des médicaments qui portent les noms suivants:

Et souvent, le patient se voit prescrire des médicaments contenant de l'acide clodronique. Voici Clodron, Bonefos.

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Les médicaments contenant du clondronate réduisent le risque de fractures chez une personne et soulagent la douleur.

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Ce que vous devez savoir lorsque vous traitez avec des bisphosphonates

Les bisphosphonates sont très efficaces. Mais pour qu'ils donnent l'effet souhaité, le patient doit suivre les règles simples suivantes.

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  • prenez ce médicament pour l'ostéoporose avec du calcium. Il vaut donc mieux être absorbé par le corps. Par conséquent, en plus du patient, le xidiphone est prescrit;
  • prendre des préparations contenant du calcium 2 à 3 heures après la prise de bisphosphonates;
  • lorsque vous prenez le médicament pour la première fois, faites attention à votre état de santé général. S'il a de la fièvre, de fortes douleurs musculaires, des étourdissements, des nausées, vous ne devriez pas avoir peur. C'est normal. Après 2-3 jours, ces signes disparaîtront et n'apparaîtront plus du tout;
  • en cas de signes désagréables, continuez à prendre le médicament.

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Fonctions de réception

Avant de prendre du bisphosphonate, le patient doit lire les instructions.

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Et il doit tenir compte des éléments suivants:

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  1. Un patient atteint d'ostéoporose ne peut prendre le médicament que l'estomac vide. Cela se fait une demi-heure avant de manger.
  2. Avant de prendre la pilule ne doit pas être mâchée. Elle est avalée entière. La mastication de ce comprimé peut provoquer des ulcères dans la cavité buccale..
  3. Après avoir pris la pilule, le patient doit prendre une position verticale et s'allonger pendant au moins 1 heure. Une telle technique réduira l'effet négatif que le comprimé peut avoir sur le tractus gastro-intestinal (GIT) et empêchera le patient de développer des ulcères..
  4. 1,5 heure avant et après avoir mangé, il n'est pas recommandé au patient de boire des produits laitiers et de manger des aliments contenant du calcium. Et vous devez vous abstenir de prendre des médicaments contenant du magnésium et du fer..

N'oubliez pas: les bisphosphonates simples sont pris avec des préparations de calcium et de vitamine D..

Vous ne pouvez pas combiner ces médicaments avec des boissons alcoolisées. Et lors de la prise de ces médicaments, le patient doit boire beaucoup d'eau. Les comprimés à boire nécessitent également une grande quantité de liquide: de 200 à 400 ml. Il est important que le patient, tout en prenant des médicaments, surveille le travail des reins. Et il doit surveiller la quantité de calcium dans le sang.

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N'oubliez pas: seul un médecin peut calculer le cours et la posologie de ce médicament. Le patient ne peut pas l'augmenter indépendamment.

Effets secondaires

Les bisphosphonates sont des médicaments qui aident à éliminer l'ostéoporose. Mais dans certains cas, ils entraînent les complications suivantes chez le patient.

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Lorsqu'elles sont prises par un patient, elles peuvent:

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  • il y a une allergie sous forme d'urticaire, d'éruptions cutanées;
  • développer un choc anaphylactique;
  • faiblesse grave, somnolence;
  • l'activité visuelle diminue fortement;
  • une douleur oculaire apparaît;
  • une conjonctivite se développe, une infection virale respiratoire aiguë (ARVI);
  • augmenter fortement la température corporelle;
  • frissons, fièvre;
  • des douleurs abdominales aiguës, des nausées, de la constipation, des diarrhées apparaissent;
  • fracture du col fémoral;
  • une hypocalcémie se développe. Le plus souvent, il survient chez les patients pour lesquels le médicament est administré par voie intraveineuse;
  • une ostéonécrose de la mâchoire se produit. Elle survient généralement chez les patients traités avec des médicaments contenant de l'azote. Et dans de telles préparations, il y a de l'ibandronate de sodium, qui n'a pas non plus le meilleur effet sur le corps humain.

N'oubliez pas: si un patient présente l'un des symptômes ci-dessus lors de la prise du médicament, il doit immédiatement consulter un médecin.

Vidéo des effets secondaires

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Contre-indications

Ces médicaments aident vraiment à éliminer la maladie, mais tout le monde ne peut pas les utiliser..

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Par exemple, ils sont interdits:

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  • les femmes enceintes et allaitantes;
  • les patients de moins de 18 ans;
  • les personnes ayant des problèmes gastro-intestinaux;
  • les personnes atteintes d'insuffisance rénale;
  • les personnes souffrant d'intolérance individuelle aux substances qui composent ce médicament.

Compatibilité médicamenteuse

Les bisphosphonates utilisés pour traiter l'ostéoporose sont des médicaments lourds, il n'est pas conseillé de les combiner avec d'autres médicaments qui ne se combinent pas bien avec les bisphosphonates. L'utilisation conjointe de médicaments appartenant à différents groupes pharmacologiques peut entraîner une exacerbation des symptômes désagréables, l'apparition de complications dangereuses.

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Comment prendre des médicaments

Mais si une personne a encore besoin de prendre plusieurs médicaments, y compris des bisphosphonates, alors lorsqu'elle prend tous ces médicaments, elle doit tenir compte des règles simples suivantes.

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Administration simultanée de bisphosphonates avec:

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  • les médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens irritent la muqueuse gastrique et l'ensemble du tractus gastro-intestinal;
  • les diurétiques de l'anse augmentent le risque de développer une hypocalcémie, une hypomagnésémie. Les bisphosphonates réduisent la quantité de calcium et de magnésium dans le corps du patient, ce qui peut être dangereux pour lui;
  • les médicaments antibactériens appartenant au groupe des aminosides, renforcent l'effet des toxines sur les reins. Mais ce phénomène nécessite une attention médicale immédiate..

Vidéo comment prendre

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Conclusion

les bisphosphonates sont des médicaments graves qui ne peuvent être prescrits que par un médecin. Le patient ne doit pas essayer de les traiter seul. Cela peut entraîner une exacerbation des symptômes, une mauvaise santé du patient. Et dans certains cas, leur réception peut même entraîner la mort du patient.

Les bisphosphonates les plus efficaces pour le traitement de l'ostéoporose

Pour le traitement de l'ostéoporose, les bisphosphonates sont les médicaments de choix, ils sont prescrits comme traitement principal de la maladie. Ils concernent des médicaments qui peuvent ralentir et même arrêter la perte osseuse, ce qui a été prouvé à plusieurs reprises par des études cliniques internationales. De plus, l'utilisation de bisphosphonates dans des pathologies accompagnées d'os cassants peut réduire considérablement le risque de fractures..

Pourquoi les bisphosphonates sont prescrits pour le traitement de l'ostéoporose

Pour le traitement de l'ostéoporose, des médicaments du groupe des bisphosphonates sont prescrits, car ils ont de telles capacités:

  • s'accumulent sélectivement dans les os principalement dans la zone de leur destruction;
  • ils sont absorbés par les ostéoclastes et inhibent leur activité de l'intérieur - perturbent le métabolisme, l'adhésion au tissu osseux, accélèrent la mort, empêchent la formation et la maturation de nouveaux;
  • protéger les ostéoblastes de la destruction par le cortisol et les glucocorticoïdes (hydrocortisone, dexaméthasone, prednisolone et analogues);
  • rester dans les os même à la fin du traitement.

Le principal mécanisme de perte osseuse dans la densité minérale est une résorption (destruction) accrue par des cellules appelées ostéoclastes. Dans ce cas, le processus inverse d'ostéosynthèse (la formation d'une nouvelle matrice osseuse) par les ostéoblastes est altéré. En conséquence, les os deviennent fragiles et se cassent facilement lorsqu'ils sont exposés à une intensité modérée ou faible. Les bisphosphonates peuvent inhiber tous ces processus..

Nous vous recommandons de lire l'article sur l'ostéoporose de la mâchoire. De là, vous apprendrez ce que signifie l'amincissement de l'os de la mâchoire et ce qui menace, les types et les symptômes de la pathologie, le diagnostic d'ostéoporose en dentisterie, qui ne sera pas traité. Et voici plus sur les injections dans l'ostéoporose.

Que sont les bisphosphonates

Les structures osseuses du corps humain sont constamment mises à jour, tandis que deux types de cellules prennent en charge l'autorégulation. Les ostéoblastes (traduits du grec par pousse, pousse) sont de nouvelles cellules osseuses qui se trouvent dans des zones endommagées et restaurées. Les ostéoblastes sont recouverts d'une couche continue de jeunes os en développement.

Les ostéoclastes éliminent les cellules osseuses en dissolvant le composant minéral et en décomposant le collagène. Normalement, le nombre d'ostéoclastes est régulé par leur auto-destruction, mais avec diverses défaillances dans le corps, l'homéostasie est perturbée et ralentit - en conséquence, les ostéoclastes commencent à prévaloir sur les ostéoblastes.

L'action des bisphosphates vise à stabiliser l'homéostasie (autorégulation) et à rétablir le rapport normal de récupération et de destruction. Lorsqu'ils sont ingérés, ces médicaments agissent comme un analogue structurel des régulateurs naturels du métabolisme du calcium et contribuent à la rétention du calcium dans les cellules. De plus, en raison des réactions chimiques des bisphosphonates et du calcium, le dépôt de sels de calcium dans les articulations et les tissus mous est empêché..

Après avoir pris le médicament, les molécules de la substance active se lient aux ions calcium et pénètrent dans le tissu osseux où elles s'accumulent. En conséquence, l'activité des ostéoclastes est supprimée et l'homéostasie est normalisée - de ce fait, la densité minérale osseuse et leur capacité d'auto-réparation sont préservées.

Référence: au XIXe siècle, le champ d'application des bisphosphonates était le pétrole, la construction mécanique et les industries textiles, en agriculture on leur a attribué le rôle d'adoucisseurs d'eau pour l'irrigation des plantations d'orangers. La première description des caractéristiques biologiques de la BP a été publiée en 1968, mais un véritable intérêt pour les fonds de ce groupe est apparu il y a environ 20 ans dans le cadre de la recherche active d'un remède contre l'ostéopénie..

Indications d'utilisation des bisphosphonates pour le traitement de l'ostéoporose

Le principal signe d'ostéoporose est une diminution de l'indice T par densitométrie à -2,5 et moins, un groupe de patients auxquels il est recommandé de prescrire des bisphosphonates pour le traitement et la prévention de l'ostéoporose comprend également:

  • les femmes ménopausées (un an ou plus s'est écoulé depuis la dernière menstruation), les hommes de plus de 50 ans, à condition que le processus secondaire soit exclu;
  • les patients ayant une fracture de la hanche ou de la vertèbre;
  • patients, si leur indice T est compris entre -1 et -2,5, mais qu'il existe des signes de fractures typiques dans le passé ou un risque élevé de leur survenue (par exemple, alitement ou hormones).

Expert en endocrinologie

Il est prouvé que l'introduction du zolendronate à une dose de 5 mg une fois tous les deux ans peut être une sorte de vaccin contre la destruction osseuse pour les patientes ménopausées.

Indications pour l'utilisation

  • Les principales indications pour la nomination de ce groupe de médicaments sont:
  • l'ostéoporose;
  • ostéose déformante (ostéite);
  • les pathologies primaires des glandes parathyroïdes, dans lesquelles le niveau de calcium dans le sang augmente et la production d'hormones qui régulent le métabolisme calcium-phosphore est stimulée;
  • manque de collagène, provoquant une fragilité et une fragilité accrues des os (ostéogenèse imparfaite);
  • autres maladies accompagnées d'une perte osseuse rapide (y compris les patients à haut risque d'ostéoporose).

L'utilisation de bisphosphonates peut être justifiée dans le traitement de l'ostéoporose postménopausique dans les cas où le traitement œstrogénique traditionnel est contre-indiqué. Bien que la structure des hormones sexuelles féminines et des bisphosphonates soit très différente, elles ont un effet similaire sur le tissu osseux: elles ralentissent le processus de décalcification (lessivage du calcium).

Les bisphosphonates peuvent également être utilisés en oncologie. Dans 70% des cas, les médicaments de ce groupe sont inclus dans le schéma thérapeutique pour les patients atteints de myélomes multiples résultant d'anomalies du fonctionnement des cellules plasmatiques de la moelle osseuse (cancer du plasma). Dans certains cas, l'utilisation de ces médicaments dans les métastases osseuses est justifiée, mais lors du choix d'une posologie efficace, il convient de garder à l'esprit que ces patients présentent un risque accru d'ostéonécrose de la mâchoire.

Résultats attendus de la pharmacothérapie avec des bisphosphonates dans le traitement de l'ostéoporose

Des études sur l'efficacité des bisphosphonates dans diverses formes d'ostéoporose ont été menées, à la suite desquelles il est prouvé que le traitement conduit à la prévention de la destruction osseuse, à une augmentation de leur densité et à une diminution de la probabilité de fractures..

Postménopause

En raison d'un manque d'oestrogène après la ménopause dans l'os, le processus de destruction peut être accéléré et / ou la construction d'un nouveau peut être ralentie. Le tissu osseux dense s'amincit, les parois de la substance spongieuse sont absorbées.

La réception de bisphosphonates rétablit l'équilibre entre la résorption et la formation osseuse et réduit de près de moitié le risque de fractures dangereuses de la colonne vertébrale et du fémur. Cet effet peut être obtenu après 3 ans d'utilisation. Prouvé l'innocuité de l'utilisation des médicaments pendant 10 ans.


Risques absolus de fractures vertébrales dans le groupe placebo et traitement dans les études de divers médicaments pour le traitement de l'ostéoporose

Ostéoporose chez l'homme

Le plus souvent, une diminution de la densité osseuse se produit après 50 ans ou dans un contexte de maladies des reins, des poumons, des intestins, du système endocrinien. Avant de commencer le traitement, il est important d'exclure les maladies de fond ou d'effectuer leur traitement complexe..

En raison du nombre insuffisant d'études, seuls trois ingrédients actifs sont recommandés - le zolédronate, l'alendronate et le risédronate. Ils ont prouvé leur efficacité dans la prévention des fractures primaires et récurrentes de la hanche et le développement de handicaps après celles-ci..

Glucocorticoïde

Apparaît chez les patients qui doivent prendre des hormones pendant une longue période (généralement à partir de 2,5 mois). Leur tissu osseux perd sa force avant même que la quantité de minéraux ne diminue. Les glucocorticoïdes réduisent la durée de vie des cellules de construction et augmentent l'activité des destructeurs osseux.

Les bisphosphonates ont à la fois un effet prophylactique et thérapeutique. Il est important qu'ils puissent être administrés par voie intraveineuse et prévenir la formation d'érosion et d'ulcères de l'estomac, de l'œsophage, qui peuvent être associés à l'apport d'hormones. Il est recommandé d'utiliser ces médicaments tout au long de la thérapie aux glucocorticoïdes.

Mode d'emploi

Il est important de savoir que les bisphosphonates pour le traitement de l'ostéoporose ne sont prescrits que par un médecin, l'automédication dans ce cas est inacceptable et peut causer des dommages irréparables à la santé. Les substances thérapeutiques qui composent la TA peuvent provoquer des effets secondaires, elles doivent donc être prises correctement.


L'acide zolédronique est un agent très efficace qui affecte sélectivement les os. Une seule injection par an suffit pour ralentir la dépression osseuse. De plus, l'acide zolédronique a une liste relativement courte d'effets secondaires.

Les médicaments sont pris le matin à jeun, sans mordre, sans mâcher ni boire avec une quantité suffisante d'eau plate. Le café, les jus de fruits et les boissons lactées réduisent de près de moitié l'efficacité des médicaments. Pendant au moins une heure après la prise des comprimés, il est nécessaire de maintenir une position verticale afin d'éviter des effets traumatisants sur les muqueuses de l'œsophage et de l'estomac.

En parallèle avec les bisphosphonates, il est recommandé de prendre du calcium et / ou de la vitamine D, cependant, vous devez vous rappeler l'intervalle de 2-3 heures entre la prise de différents médicaments. L'administration intraveineuse de BP est effectuée lentement, par la méthode goutte à goutte pendant plusieurs heures. Une administration trop rapide peut provoquer une insuffisance rénale aiguë, ce qui est particulièrement dangereux contre l'hypercalcémie..

Que considérer avant de prescrire un médicament

Les bisphosphonates ont des contre-indications, par conséquent, les patients doivent être examinés pour la présence de telles maladies:

  • diminution du débit de filtration dans les reins en dessous de 35 ml par minute;
  • l'intolérance individuelle;
  • ulcère gastroduodénal (des formes intraveineuses peuvent être utilisées);
  • manque de calcium et de vitamine D dans le sang (jusqu'à ce que les valeurs normales soient rétablies) - les préparations avec leur contenu sont prescrites au moins 2 semaines avant les bisphosphonates;
  • grossesse (test obligatoire avant utilisation et contraception pendant le traitement);
  • inflammation aiguë dans la bouche ou la mâchoire.

Inflammation aiguë dans la région de la mâchoire

Contre-indications et effets secondaires

Les contre-indications de l'utilisation des bisphosphonates sont:

  • Grossesse et allaitement;
  • âge jusqu'à 18 ans;
  • exacerbation de maladies du tractus gastro-intestinal;
  • insuffisance rénale;
  • intolérance individuelle.


Ibandronate-Teva est capable de réduire le taux de destruction du tissu osseux au niveau de l'âge reproducteur. Particulièrement recommandé pour les femmes ménopausées

Même avec le respect du schéma posologique et du schéma posologique, des effets secondaires des médicaments peuvent survenir. Le plus souvent, on note ce qui suit:

  • gastrite et saignement d'estomac, douleur à l'estomac et symptômes dyspeptiques (flatulence, constipation);
  • articulations, muscles et maux de tête périodiques;
  • hypocalcémie;
  • réactions allergiques;
  • altération de la fonction rénale et hépatique en cas d'utilisation prolongée.

Les conséquences les plus graves sont la fibrillation (désynchronisation du rythme cardiaque), l'ostéonécrose de la mâchoire et une sous-fracture de la hanche. Le risque de telles complications est considérablement réduit avec un schéma thérapeutique bien conçu basé sur un examen approfondi.

Important: pendant le traitement, il est nécessaire de passer régulièrement des tests pour évaluer l'efficacité du traitement et surveiller l'état du patient. La surveillance des paramètres de laboratoire est effectuée tout au long du parcours thérapeutique, qui peut durer plusieurs années.

Caractéristiques du traitement

L'un des problèmes liés à l'utilisation de médicaments contre l'ostéoporose est un long traitement. Si le médicament doit être pris pendant des années et que le patient ne ressent aucun signe de changement, car il n'y a pas de symptômes évidents de la maladie, de nombreuses personnes arrêtent le traitement de leur propre chef.

Pour cela, des médicaments intraveineux ont été créés avec l'introduction de 1 fois par an (Aklast), par trimestre (Bonviva).

La durée totale d'utilisation pour la plupart est de 3 à 5 ans, après quoi les patients continuent de ne prendre que du calcium et de la vitamine D3 pendant six mois. Tout au long du cours et à la fin de celui-ci tous les 9 à 12 mois, une densitométrie et des tests sanguins pour les marqueurs de l'ostéoporose sont effectués. Selon les résultats, le chirurgien orthopédiste conclut qu'une prolongation du traitement est nécessaire..


Procédure de densitométrie osseuse

Compatibilité médicamenteuse

Les caractéristiques liées à l'interaction médicamenteuse sont les suivantes:

  • en combinaison avec des anti-inflammatoires non stéroïdiens, la TA augmente l'effet irritant sur la muqueuse gastro-intestinale;
  • la combinaison de BP et de diurétiques de l'anse augmente considérablement le risque d'hypocalcémie et d'hypomagnésémie - il y a une forte diminution du niveau de calcium et de magnésium dans le corps;
  • les agents antibactériens aminoglycosides augmentent l'effet toxique des bisphosphonates sur les reins.


La substance active du médicament Aklast est l'acide zolédronique, qui arrête la destruction des os et stimule la formation d'ostéoblastes

Les meilleurs bisphosphonates pour l'ostéoporose sur le marché

Les bisphosphonates les plus efficaces pour le traitement de l'ostéoporose sont les bisphosphonates reconnus contenant de l'azote dans la molécule, notamment le zolédronate, l'alendronate, l'ibandronate et le risédronate. L'acide clondronique (Bonefos) et le pamidronic (Pamirid) sont des médicaments sans azote, ils sont utilisés dans les processus tumoraux.

Zolédronate (Aklast, Zometa)

Il a une activité thérapeutique élevée dans l'ostéoporose. A un effet inhibiteur prononcé sur la résorption osseuse, prévient les fractures. Avec une utilisation prolongée ne viole pas la formation de nouveaux tissus osseux et sa minéralisation, ce qui le distingue de l'alendronate et du risédronate. Il est administré uniquement par voie intraveineuse pas plus d'une fois par an.

Assurez-vous de suivre un régime avec des quantités suffisantes de calcium et de vitamine D ou / et de les prendre sous forme de pilules jusqu'à ce que les niveaux sanguins normaux soient atteints. Cette préparation est prescrite un mois avant l'injection et se poursuit à l'avenir constamment.

Alendronate (Alendra, Fosamax)

Il améliore le métabolisme du calcium, empêche la destruction des os spongieux, stimule la formation de tissu osseux. Recommandé pour l'ostéoporose sénile et postménopausique afin de réduire le risque de fracture de la colonne vertébrale et du fémur.

Lors de l'utilisation de l'alendronate, il est recommandé:

  • boire un comprimé entier avec 200 ml d'eau potable (non minérale);
  • ne pas combiner avec d'autres médicaments (intervalle d'au moins une heure);
  • choisissez un jour dans une semaine et ne le changez pas pendant le traitement;
  • après avoir pris ne pas manger, boire, ne pas prendre de position horizontale pendant une demi-heure.

Ibandronate (Bonviva, acide ibandronique)

Il a un effet sélectif sur les ostéoclastes et ne modifie pas le processus de formation de nouveaux tissus osseux. Utilisé pour l'ostéoporose et les métastases tumorales dans l'os. Efficace pour la réduction primaire de la densité minérale chez les patients âgés et les dommages secondaires associés au déséquilibre hormonal.

Un comprimé à 150 mg est prescrit une fois par mois. La réception doit être programmée à une date précise. Le moment optimal est le matin, immédiatement après une nuit de sommeil. Une condition préalable est que le dernier repas ne soit pas plus tard que 6 heures avant utilisation, et alors vous ne pouvez pas manger une heure et boire (l'eau propre est autorisée). L'injection intraveineuse est administrée une fois tous les trois mois.

Types et classification

Les médicaments sont fabriqués à base de deux phosphonates PO3 et peuvent être complétés par des atomes d'azote. Ils agissent de différentes manières, mais avec le même résultat - la destruction des cellules ostéoclastes. Les bisphosphonates sans azote sont des médicaments de première génération; plus tard, des médicaments contenant de l'azote ont commencé à être libérés. Les médicaments modernes sont basés sur les acides ibandronique et zolédronique, mais n'ont pas encore été largement distribués.

Les médicaments suivants sont inclus dans la liste des médicaments sans azote de première génération:

  • Tiludronate (Skelid);
  • Etidronate de sodium (Phosphotech, Xidifon, Pléostat, Didronel);
  • Clodronate (Clobir, Lodronate, Sindronate, Bonefos).


L'ostéoporose peut être une maladie indépendante ou se développer dans le contexte d'autres pathologies, mais s'accompagne toujours d'une raréfaction du tissu osseux et d'une augmentation de sa fragilité

Actuellement, les bisphosphonates azotés sont le plus souvent utilisés pour l'ostéoporose:

  • Acide zolédronique - Zolédronate-Teva, Aclast, Zomet, Verroclast, Blaster, Zoledrex, Rezorb, Rezoklastin, Zoleriks, Rezoskan, Zolendronik Rus4;
  • Acide ibandronique - Ibandronate, Bondronate, Bonviva;
  • Acide alendronique - Fosamax, Osterepar, Forosa, Ostalon, Alental, Strongos, Alendrokern.

La clé d'un traitement réussi de l'ostéoporose avec des bisphosphonates est un début opportun, car la prévention de la maladie est toujours plus facile que le traitement. C'est pourquoi un rôle important est accordé aux examens préventifs et à la nomination de BF aux patients du groupe à haut risque pour le développement de l'ostéoporose et des fractures..

Complications possibles pendant et après l'administration

Les médicaments ne sont utilisés que sur recommandation d'un médecin et sous son contrôle, notamment en cas d'administration intraveineuse. Les patients doivent respecter strictement la posologie et le moment de l'administration, les intervalles entre l'utilisation des comprimés et les aliments ne doivent pas être violés. Ce n'est que dans ce cas que le risque de complications du traitement peut être réduit.

Les conséquences possibles incluent:

  • lésions rénales - avant l'administration intraveineuse, vous devez manger pendant 3 heures et avoir 0,5 ml d'eau potable avec vous. Cette quantité se boit lentement une demi-heure avant l'injection;
  • élimination accélérée du calcium - nécessite une surveillance de son contenu dans le sang au moins 1 fois par mois;
  • Fibrillation auriculaire - avant de commencer le traitement, un cardiologue, un ECG en présence de maladies cardiovasculaires et pour les patients âgés doivent être consultés;
  • syndrome pseudo-grippal avec administration intraveineuse, moins souvent avec des comprimés. Se manifeste le plus souvent lors de la première utilisation, le paracétamol est prescrit pour la prévention ou le traitement.

Ces effets indésirables sont moins fréquents:

  • diminution du nombre de globules rouges, plaquettes, globules blancs dans le sang;
  • mal de crâne;
  • diminuer ou augmenter la sensibilité à la douleur, aux irritants de la température;
  • vertiges;
  • poignée de main;
  • trouble du sommeil;
  • anxiété;
  • diminution de l'acuité visuelle;
  • douleurs abdominales, nausées;
  • bouche sèche, stomatite;
  • manque d'appétit, arrière-goût désagréable en bouche, changement de goût;
  • essoufflement, toux;
  • éruptions cutanées, démangeaisons, transpiration;
  • modification de la pression artérielle - hypotension ou hypertension;
  • rythme cardiaque lent;
  • courbatures, douleurs dans les os et les articulations, raideur des mouvements, spasmes musculaires;
  • faiblesse générale;
  • l'apparition de protéines et de sang dans l'urine, une augmentation de l'urée et de la créatinine sanguine.

Noms et formes de libération

Le groupe de substances actives officiellement enregistrées dans la Fédération de Russie comprend:

  • l'alendronate de sodium;
  • acide zolédronique;
  • ibandronate de sodium;
  • acide risédronique.

Les médicaments appartiennent aux deuxième et troisième générations de bisphosphonates azotés. Le premier est la génération sans azote:

À usage médical, les médicaments sont disponibles sous différentes formes:

  • solutions d'injection,
  • comprimés pour administration orale;
  • lyophilisat pour la préparation de la solution.

Les moyens se distinguent par leur potentiel anti-résorbant dû à différentes manières d'influencer les cellules qui détruisent le tissu osseux. Les derniers développements ont fait passer l'activité des composants actifs de 1 à 10 000 ou plus. L'industrie pharmaceutique a lancé la production de préparations combinées, dont la composition est reconstituée en alfacalcidol, cholécalciférol. L'action est justifiée par la base de données collectées sur les avantages de la polythérapie.

Coût des médicaments

Les bisphosphonates sont très efficaces, mais certains d'entre eux ont un coût assez élevé..

Substance activeMédicament et prixAnalogique et prix
Zoledronate rr (1 fois par an)Aklast 17 000 roubles, 8300 UAH.Acide zolédronique 2600 rub., 680 UAH.
Alendronate 70 mg (1 fois par semaine) 4 To.Fosamax 490 rub., Ostemax 250 UAH.Alendronat 250 rub., Alendra 130 UAH.
Solution d'ibandronate une fois tous les 3 moisBonviva 3100 rub., 2200 UAH.Acide ibandronique 1100 UAH.
Ibandronate tb. 1 fois par mois 3 tb.Bonviva 1100 rub., 1200 UAH.Acide ibandronique 850 UAH.
Risédronate une fois par semaine 4 tb.Risendros 960 rub., 330 UAH.Rizostin 420 rub., 170 UAH.

Le prix élevé rend difficile pour les patients de suivre un traitement à long terme, en particulier dans la vieillesse, qui constitue la principale catégorie de patients. Par conséquent, s'il est impossible d'acheter le médicament d'origine, le médecin peut conseiller son analogue générique moins cher.

Nous vous recommandons de lire l'article sur l'ostéopénie et l'ostéoporose. De là, vous apprendrez la différence entre l'ostéopénie et l'ostéoporose, les raisons du développement de cette pathologie, ainsi que le diagnostic et le traitement de l'ostéopénie et de l'ostéoporose. Et voici plus sur Prolia dans l'ostéoporose.

Les bisphosphonates pour le traitement de l'ostéoporose sont simplement nécessaires, car ce n'est qu'avec eux que l'on peut freiner et même guérir l'ostéoporose. Il est extrêmement important pour cela non seulement de choisir le médicament optimal, mais également de suivre une longue thérapie - souvent au moins trois ans. Il est également important de suivre les recommandations d'utilisation pour éviter les effets secondaires..

Prix ​​et analogues

Le coût des bisphosphonates peut varier de 700 à 9000 roubles. Une telle différence est due à la composition et au type de médicament. Les bisphosphonates sans azote sont moins chers que ceux contenant de l'azote. Le médicament le plus populaire sans azote est Klobir, son coût moyen est de 3000 roubles. Les analogues sont les médicaments suivants:

Leur coût est légèrement inférieur, alors que le principe de fonctionnement est identique. Parmi les préparations contenant de l'azote, Bondronat est en demande spéciale, son coût est de 7000 roubles. Ses analogues sont:

Choisir un outil similaire ne peut être qu'un spécialiste. Les contre-indications et les effets secondaires peuvent varier, donc l'automédication n'est pas recommandée.

Vidéo utile

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Si vous lisez les commentaires des patients sur l'utilisation des bisphosphonates dans l'ostéoporose, vous pouvez voir qu'ils sont généralement positifs - ces fonds aident à obtenir une aide rapide sur l'ostéoporose.
Les médicaments sont vraiment efficaces, mais si vous étudiez les opinions des médecins à leur sujet, vous pouvez comprendre que ce n'est pas une panacée universelle, et il est important de les utiliser avec précaution.

Il est également nécessaire de considérer toutes les contre-indications disponibles.

Néanmoins, les médicaments aident vraiment et permettent de prévenir des affections très graves.

Agonistes des hormones libérant l'hormone lutéinisante

Les agonistes hormonaux libérant la gonadotrophine sont utilisés pour la castration des médicaments chez les patients atteints d'un cancer de la prostate..

  • cancer de la prostate localisé (s'il n'est pas possible d'effectuer un traitement radical ou comme mesure non adjuvante avant la chirurgie ou la radiothérapie);
  • cancer localement avancé sans métastase en monothérapie ou en thérapie néoadjuvante et adjuvante en combinaison avec la chirurgie et / ou les rayons;
  • cancer de la prostate métastatique.

Ils agissent sur les cellules hypophysaires productrices de gonadotrophines, stimulant la synthèse de l'hormone lutéinisante (LH) et de l'hormone folliculo-stimulante (FSH) et, en conséquence, augmentant les niveaux de testostérone sur plusieurs semaines.

Lors de l'utilisation de médicaments pendant 3-5 semaines, la LH et la FSH diminuent, et avec elles la testostérone, à un niveau seuil de castration (50 NG / dL).

Représentant - Leiprorelin (Eligard, Lupron Depot, Depot Ped).

La léiproréline est indiquée comme traitement palliatif du cancer avancé de la prostate, lorsqu'une orchidectomie ou un œstrogène ne convient pas au patient. Il s'agit d'un puissant inhibiteur de la sécrétion de gonadotrophine en traitement continu à des doses thérapeutiques..

La léiproréline peut être utilisée comme dépôt à une dose de 3,75 mg toutes les 4 semaines, 11,25 mg toutes les 12 semaines ou 30 mg toutes les 24 semaines. Lupron doit être administré par voie intramusculaire et Eligard par voie sous-cutanée.

La triptoréline est indiquée pour le traitement symptomatique du cancer de la prostate hormono-dépendant progressif, sous forme métastatique et localisée (une alternative à la castration chirurgicale, pour supprimer la sécrétion de testostérone).

La triptoréline est un décapeptide synthétique, un analogue d'un agoniste de la GnRH. Il réduit la sécrétion de LH et de FSH et, par conséquent, réduit les niveaux de testostérone et d'oestrogène. La concentration de testostérone pendant la prise du médicament atteint un niveau post-castration après 3 semaines.

Un autre médicament ayant un effet et des indications similaires est la goséréline (Zoladex)

Posologie: 3,6 mg et 10,8 mg d'implantation sous-cutanée. La dose standard est de 3,6 mg toutes les 4 semaines ou 10,8 mg toutes les 12 semaines.

Une diminution de la production de testostérone entraîne une diminution de la taille de la prostate et réduit les symptômes associés.

Le médicament est administré en une quantité de 50 mg sous la forme d'un implant sous-cutané, conçu pour fournir une libération continue d'hystéréline à un taux nominal de 50 à 60 mcg / jour pendant 12 mois. Dose recommandée - 1 implant par voie sous-cutanée tous les 12 mois.

L'hystéréline est un puissant inhibiteur de la sécrétion de gonadotrophine.

Propriétés pharmacologiques et mécanisme d'action

Dans le chapitre précédent, vous avez appris que les bisphosphonates sont des médicaments qui favorisent la santé des os. Il est temps de parler plus en détail du mécanisme de leur action. Les cellules de notre corps ont une capacité remarquable de renouvellement et de reconstruction de temps en temps. Le tissu osseux ne fait pas exception. L'équilibre de leurs structures est constamment maintenu, d'une part, les cellules ostéoblastiques responsables de la construction de nouveaux tissus, et d'autre part, les ostéoclastes responsables de sa destruction.

Je dois dire qu'à ce jour, les scientifiques n'ont pas encore pleinement compris le mécanisme de blocage de la destruction osseuse à l'aide de bisphosphonates. On sait avec certitude que ces substances sont capables de se lier aux zones d'hydroxyapatite de l'os, ce qui leur permet de modifier sa courbure et en même temps de réduire la concentration d'oxyproline et de phosphatase dans le sang..

Parfois, les médicaments contre le BF peuvent être prescrits dans le traitement de maladies, telles que les hernies ou les saillies des disques intervertébraux, comme analgésiques. Et un peu plus d'informations: les bisphosphonates de l'ostéoporose sont utilisés depuis longtemps, mais maintenant ils ont été utilisés pour le cancer relativement récemment.

Dans le corps humain, la formation normale des structures osseuses est soutenue par les ostéoblastes - de jeunes cellules qui produisent une substance intercellulaire (matrice). Dans le même temps, des ostéoclastes sont synthétisés, qui détruisent le collagène et dissolvent la base minérale du tissu osseux. Un déséquilibre entre les deux processus entraîne une destruction osseuse - une perte de densité.

Les médicaments à base de bisphosphonates ont combiné deux phosphonates à l'aide desquels le métabolisme est ajusté et le travail des ions calcium est coordonné. Lorsqu'elles sont utilisées, les molécules des composants actifs pénètrent délibérément les foyers de formation osseuse et suppriment l'effet des ostéoclastes. L'effet cicatrisant des composés organiques est dû à l'affinité pour les cristaux de pyrophosphate, le principal composant de la matrice osseuse. Cette fonctionnalité leur permet d'être redistribués dans les zones à problèmes, empêchant la fixation et la maturation des ostéoclastes.

En inhibant la résorption, les substances maximisent l'absorption du calcium. De ce fait, l'activité créatrice des ostéoblastes est activée, la formation de nouveaux tissus est stimulée, la microarchitecture des couches spongieuses et compactes de l'os s'améliore.

Une fois excrétés, les bisphosphonates laissent le corps inchangé. Le processus se caractérise par une diminution rapide du plasma et une libération lente du tissu osseux.

Le mécanisme d'action des bisphosphonates est clair, maintenant ce qui s'applique à eux.

Lecture recommandée: Scintigraphie osseuse squelette.

Etidronate

Il s'agit d'un autre médicament de la catégorie des bisphosphonates azotés. Il est également reconnu sous les noms de «Xidiphon» et «Pléostat». Appliquez ce médicament dans le contexte d'une hypercalcémie paranéoplasique. Le médicament est basé sur l'acide étidronique.

L'étidronate est produit sous forme de comprimés et, en outre, sous forme de solution pour perfusion, ainsi que d'une base concentrée pour l'auto-préparation de solutions orales. Le prix est de quatre cents à cinq cents roubles.

Qu'est-ce que l'ostéoporose et pourquoi il est si important de la traiter?

L'ostéoporose est une diminution progressive de la densité osseuse due à la lixiviation des minéraux, ce qui entraîne une diminution de sa force et une fragilité accrue. Initialement, une légère diminution de la densité osseuse (ostéopénie) se développe, puis elle devient anormalement poreuse et compressible, comme une éponge. Une telle violation de la structure du squelette entraîne des fractures fréquentes.

L'os se compose de protéines, de collagène et de calcium - des substances qui assurent sa résistance (voir produits contenant du calcium). En cas de déséquilibre des composants répertoriés, les blessures se présentent sous forme de fissures (fracture du col fémoral) ou de fracture (fracture par compression de la vertèbre de la colonne vertébrale). Certains patients depuis plusieurs années ne réalisent même pas la présence de dommages. Le développement de la maladie peut être suspecté par les symptômes suivants:

  • douleur chronique localisée au site de la fracture;
  • croissance réduite, courbure de la colonne vertébrale, courbure;
  • fractures avec une activité physique minimale, tombant d'une hauteur de leur croissance, qui sont localisées principalement dans la région des côtes, de la cuisse, de la colonne vertébrale, du pied et du poignet.
  • épissage osseux lent.

L'ostéoporose n'est pas seulement un problème médical, mais aussi un problème socio-économique qui affecte tous les segments de la population à travers le monde..

  • La fracture du col fémoral survient plus souvent chez les personnes de 75 à 80 ans; les autres types de fractures sont caractéristiques des 50-59 ans et diminuent avec l'âge.
  • La perte de 10% de la densité osseuse augmente le risque de fractures vertébrales de 2 fois, le col fémoral de 2,5 fois.
  • D'ici 2050, les fractures de la hanche seront de 310% chez les hommes et de 240% chez les femmes de plus qu'aujourd'hui.
  • Toutes les 3 secondes dans le monde, une fracture provoquée par l'ostéoporose est diagnostiquée; fracture de compression de la colonne vertébrale - toutes les 22 secondes.
  • La grande majorité des patients présentant un risque élevé de blessures associées à une fragilité osseuse accrue (environ 80%), y compris ceux qui ont déjà eu au moins une fracture, ne connaissent pas leur maladie et ne prennent pas de pilules contre l'ostéoporose.
  • La mortalité après une fracture du col fémoral chez les deux sexes augmente avec l'âge et est très probablement au cours de l'année après la blessure et est d'environ 20%. Le principal objectif du traitement de l'ostéoporose est la prévention des fractures, en réduisant la perte osseuse, en augmentant sa densité et en restaurant la solidité osseuse. La détection précoce et l'initiation en temps opportun d'un traitement spécifique réduisent considérablement le risque de blessures et d'autres complications de la maladie.

Cette maladie affecte environ 200 millions de femmes dans le monde;

  • une femme sur dix de 60 ans
  • cinquième à 70 ans
  • deux sur cinq après 80 ans
  • deux sur trois après 90.

Comment les effets secondaires?

Les complications les plus courantes après la prise de médicaments sont:

  • Du tractus gastro-intestinal: la muqueuse gastrique et le duodénum sont irrités, inflammation de l'estomac, hémorragie. Le patient est malade, son estomac fait mal, des flatulences avec constipation.
  • Mal de tête humain, muscles endoloris.
  • Articulations douloureuses.
  • Insuffisance rénale et hépatique exprimée.
  • Carence en calcium dans la circulation sanguine.
  • Les allergies sont exprimées.

Il est important de se rappeler que l'automédication est mortelle, les médicaments sont pris uniquement selon les directives d'un médecin..

S'ils sont pris sans surveillance médicale, les conditions compliquées seront graves. Une fibrillation cardiaque se produira, dans laquelle les contractions du cœur seront désynchronisées. Il y aura également une ostéonécrose maxillaire avec fractures fémorales sous-chanterériennes. Les effets secondaires ne sont pas observés chez tous les patients. Un cours de traitement bien choisi et l'observance des médicaments aideront à prévenir les effets secondaires et à réduire les complications aux paramètres minimaux.


Si l'ostéoporose n'est pas traitée, il sera difficile pour une personne de bouger

Un peu d'histoire

Initialement, les bisphosphonates n'étaient pas synthétisés pour les besoins de l'industrie pharmaceutique. De plus, un tel domaine d'application n'a pas été envisagé depuis près de 100 ans. Des esters d'acide phosphonique ont été produits pour l'agriculture. Des engrais minéraux ont été créés sur leur base, l'eau pour l'irrigation souterraine a été adoucie. L'industrie du raffinage des textiles et du pétrole ne s'est pas débarrassée des bisphosphonates et les utilise toujours activement..

Dans le même temps, les médecins et les pharmaciens tentaient de trouver des moyens de renforcer la masse osseuse. Une percée dans ce domaine est une découverte faite par Astley Cooper. En 1824, ce médecin anglais et chirurgien judiciaire de la cour royale a émis une hypothèse sur la relation entre la fragilité accrue des os chez les personnes âgées et une certaine pathologie se développant dans leur corps. La maladie a été découverte, systématisée et a reçu un nom scientifique au début du XXe siècle. Mais pour éliminer l'ostéoporose, pour empêcher ses complications dangereuses à ce moment-là n'était pas possible.

Le Suisse Herbert Fleisch a longtemps expérimenté des composés chimiques. En 1968, il a découvert que lorsque le pyrophosphate inorganique entre en contact avec un fluide biologique, une quantité significativement inférieure de calcium précipite. Afin que les enzymes n'affectent pas agressivement le pyrophosphate, l'atome de phosphore dans sa molécule a été remplacé par un atome de carbone. Il a également augmenté de manière significative l'activité biologique du composé chimique..

Mais avant de synthétiser la première préparation pharmacologique à base de bisphosphonates, il restait encore 30 longues années. En 1995, après de longs essais cliniques, la production à grande échelle d'agents pour le traitement de l'ostéoporose a commencé..

Radiothérapie

L'irradiation aide à faire face à la douleur osseuse et à prévenir les fractures pathologiques. Le traitement est effectué dans l'un des deux modes:

  • Vous pouvez effectuer 1-2 procédures au cours desquelles de fortes doses de rayonnement sont administrées à l'os. Ceci est pratique pour le patient, car le nombre de voyages à la clinique est réduit..
  • Un autre schéma consiste à effectuer 5 à 10 séances à plus petites doses. Dans ce cas, la dose totale se révélera légèrement plus élevée que dans le premier cas, chez ces patients, la douleur revient moins souvent et il est nécessaire de retraiter.

Antirésorptif (empêchant l'amincissement des os), obsolète

Calcitonine

La calcitonine (Miacalcic 5 ampères 1100 roubles) est une hormone thyroïdienne et est utilisée pour traiter l'ostéoporose. La calcitonine humaine recombinante ainsi que la calcitonine de porc et de saumon sont synthétisées dans l'industrie pharmaceutique.

Effets secondaires: Avec la voie d'administration nasale, des saignements de nez, un écoulement nasal, une irritation des muqueuses, des nausées ou des vomissements peuvent survenir. Lors de l'utilisation d'une forme injectable de calcitonine, une inflammation peut apparaître au site d'injection.

Le médicament a été utilisé auparavant comme antirésorptif (empêchant la résorption osseuse). Il avait une base de preuves plutôt modeste, réduisant quelque peu la fréquence des fractures vertébrales et soulageant la douleur aiguë associée aux fractures ostéoporétiques. Ces dernières années, des informations ont été accumulées sur l'augmentation de la fréquence des oncopathologies nouvellement enregistrées chez les patients utilisant myocalcique. Le médicament est retiré des recommandations pour le traitement de l'ostéoporose, restant sur le marché comme moyen. Réduire la douleur dans les fractures vertébrales avec ostéoporose et pour le traitement de la maladie de Paget.

Raloxifène (Evista)


Le raloxifène est un modulateur sélectif des récepteurs aux œstrogènes de deuxième génération, abrégé en SMER. Le médicament a un effet œstrogénique dans le tissu osseux, mais se comporte comme un anti-œstrogène dans l'endomètre. Cela vous permet de prévenir ses éventuels effets secondaires, y compris le risque de cancer.
Effets secondaires: Lors de l'utilisation du raloxifène, une augmentation de la gravité des bouffées de chaleur est possible; risque de thrombose, y compris thrombose veineuse profonde et embolie pulmonaire. Le risque d'effets indésirables est plus probable au cours des quatre premiers mois d'utilisation.

À ce jour, l'efficacité du médicament n'a pas été prouvée et il n'a pas été démontré qu'il réduit les risques de fractures extravertébrales.

Antiandrogènes

Dans le cancer de la prostate, les antiandrogènes, qui se lient aux récepteurs des androgènes et inhibent leur interaction avec la testostérone et la déshydrotestostérone, ont un effet thérapeutique positif. En tant que monothérapie inefficace.

Les antiandrogènes purs et stéroïdiens sont isolés.

Les antiandrogènes non stéroïdiens ou purs sont préférables, car ils interagissent sélectivement avec leurs récepteurs dans la prostate et n'ont pas de mécanisme antigonadotrope. De plus, les récepteurs aux androgènes sont bloqués dans l'hypothalamus, au lieu où se produit la production de LnRH..

Lorsque le cancer de la prostate réfractaire à la castration n'est pas utilisé.

L'abiratérone est prescrite en association avec la prednisolone pour le traitement des patients atteints d'un cancer de la prostate métastatique résistant à la castration pendant ou après la chimiothérapie (docétaxel).

La posologie est de 1000 mg une fois par jour en association avec la prednisone 5 mg deux fois par jour.

L'abiratérone est un inhibiteur de la biosynthèse des androgènes.

Le bicalutamide est indiqué pour le traitement du cancer de la prostate métastatique en association avec un agoniste de la LHRH. Posologie standard - 50 mg par voie orale 1 fois le matin ou le soir.

Degarelix - un antagoniste sélectif des récepteurs hypophysaires de la GnRH, réduit la production de gonadotrophines, de LH et de FSH, en raison de laquelle la testostérone est produite moins.

Indications d'utilisation - cancer de la prostate hormono-dépendant progressif.

Degarelix est efficace pour atteindre et maintenir la testostérone à un niveau post-castration. Contrairement aux agonistes de la GnRH, il ne provoque pas d'augmentation à court terme des niveaux de testostérone; l'effet souhaité est atteint dans les 1-3 jours suivant l'admission.

La dose initiale est de 240 mg, administrée par voie sous-cutanée (sous forme de 2 injections de 120 mg à une concentration de 40 mg / ml). La dose d'entretien est de 80 mg par voie sous-cutanée (à une concentration de 20 mg / ml) tous les 28 jours. La première dose d'entretien est prescrite 28 jours après le début de l'administration.

Flutamide

Le flutamide est utilisé en association avec des agonistes de la GnRH pour contrôler le cancer localement limité au stade initial et pour le traitement du cancer métastatique, pour les patients atteints d'orthoectomie bilatérale. La posologie habituelle est de 250 mg toutes les 8 heures..

Le nilutamide ne convient pas à l'induction de la castration chimique, car en bloquant le mécanisme de rétroaction pour contrôler la sécrétion de testostérone, il augmente sa concentration. Le médicament est utilisé en combinaison avec la castration chirurgicale pour traiter le cancer de la prostate métastatique, en présence ou en l'absence d'un processus local, en combinaison avec la castration chirurgicale ou pharmacologique.

La dose initiale de 300 mg une fois par jour, 30 jours, la dose d'entretien pour le nilutamide est de 150 mg une fois par jour.

Traitement palliatif du cancer de la prostate avec métastases.

L'apalutamide inhibe la translocation nucléaire du récepteur des androgènes, la liaison à l'ADN et inhibe sa transcription.

Indications: traitement anticancéreux non métastatique de la prostate.

Ostéoporose - spécialistes à Moscou

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Thérapeute

Batomunkuev Alexander Sergeevich

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Zakrevskaya Natalya Alekseevna

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Clodronate

Bisphosphonate d'azote, également connu sous les noms de «Bonefos» et «Lodronate». Ce médicament est à base d'acide clodronique. L'outil présenté est capable de ralentir la résorption, c'est-à-dire le processus de résorption du tissu osseux. Ce médicament affecte les ostéoclastes, qui sont des cellules multinucléées, qui à leur tour absorbent les minéraux du tissu osseux. Le clodronate est libéré sous forme de capsules, ainsi que de solutions. Les solutions sont utilisées par voie orale. Son prix varie de un à un mille et demi de roubles. Les noms des bisphosphonates intéressent de nombreux.